[發明專利]鵝膏毒肽類抗體偶聯物

有效

• 申請號: 201811046475.9
• 申請日: 2018-09-08
• 公開（公告）號: CN109464654B
• 公開（公告）日: 2021-11-12
• 發明（設計）人: 朱義;李杰;萬維李;余永國;卓識
• 申請（專利權）人: 四川百利藥業有限責任公司;成都多特抗體藥物有限責任公司
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12;A61K47/68;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.結構式（I）的毒素偶聯物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

n=0，1或2，

R¹為-H或-OH，

R²為-H或-OH，

R³為-H或-OH或甲氧基，

R⁴為-NH₂或-OH，

R⁵為-L-A，

A為與靶點結合的生物大分子部分，

L為連接鵝膏毒肽衍生物和生物大分子的任意化學結構。

2.根據權利要求1所述的毒素偶聯物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述L的化學結構中，包含可裂解型或不可裂解型的結構。

3.根據權利要求1所述的毒素偶聯物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述A包括抗體或其抗原結合片段、抗原結合多肽。

4.根據權利要求1所述的毒素偶聯物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述L與靶結合生物分子A偶聯處包含以下結構：

。

5.根據權利要求1所述的毒素偶聯物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述L與毒素通過酯或者醚連接。

6.一種包括權利要求1-5任一所述的毒素偶聯物或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物。

7.一種權利要求1-5任一所述的毒素偶聯物或其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物或抗癌藥物中的用途。

8.如權利要求7所述的用途，其特征在于，所述抗腫瘤藥物或抗癌藥物為抗肺癌藥物、抗腎癌藥物、抗尿道癌藥物、抗結直腸癌藥物、抗前列腺癌藥物、抗膠質細胞瘤藥物、抗卵巢癌藥物、抗胰腺癌藥物、抗乳腺癌藥物、抗黑色素瘤藥物、抗肝癌藥物、抗膀胱癌藥物、抗惡性淋巴瘤藥物、抗白血病藥物、抗胃癌藥物或抗食道癌藥物。