[發明專利]一種索拉菲尼固體脂質納米粒及其制備方法與應用在審
| 申請號： | 201811042348.1 | 申請日： | 2018-09-07 |
| 公開（公告）號： | CN109091672A | 公開（公告）日： | 2018-12-28 |
| 發明（設計）人： | 徐祖順;賀乾元;楊盛力 | 申請（專利權）人： | 湖北大學;華中科技大學同濟醫學院附屬協和醫院 |
| 主分類號： | A61K41/00 | 分類號： | A61K41/00;A61K9/127;A61K9/51;A61K31/44;A61K47/24;A61K47/22;A61P1/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武漢智嘉聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 42231 | 代理人： | 黃君軍 |
| 地址： | 430062 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 磷脂薄膜 制備 磷脂雙分子層 脂質納米粒 稱取 固體脂質納米粒 有機溶劑溶解 脂質體囊泡 磷脂 擠壓過濾 攪拌混勻 納米載體 疏水區域 有機溶劑 磷脂膜 耐光性 親水性 有機相 脂溶性 去除 水中 封裝 離子 裝載 溶解 腫瘤 應用 | ||
1.一種索拉菲尼脂質納米粒，由核和外殼構成，其特征在于，所述的外殼為磷脂薄膜，所述的核為索拉菲尼和吲哚箐綠，其中所述脂溶性索拉菲尼封裝在所述磷脂雙分子層疏水區域中，所述親水性吲哚箐綠位于所述磷脂雙分子層形成的脂質體囊泡中。
2.如權利要求1所述的索拉菲尼脂質納米粒，其特征在于，各組分的重量比為，索拉菲尼：吲哚箐綠：磷脂＝1:1-8：20。
3.如權利要求1所述的索拉菲尼脂質納米粒，其特征在于，所述磷脂薄膜的原料組分包括二棕櫚酸磷脂酰膽堿DPPC、膽固醇和DSPE-PEG2000。
4.如權利要求3所述的索拉菲尼脂質納米粒，其特征在于，所述各組分的重量比為，膽固醇：二棕櫚酸磷脂酰膽堿DPPC＝1:1-8；DSPE-PEG2000：二棕櫚酸磷脂酰膽堿DPPC＝1:10。
5.一種權利要求1-4任一所述索拉菲尼脂質納米粒的制備方法，其特征在于，具體包括如下步驟：
步驟1、稱取索拉菲尼與磷脂，加入有機溶劑溶解，得到有機相后去除有機溶劑，得到內含索拉菲尼的磷脂薄膜；
步驟2、稱取吲哚箐綠，溶解于去離子水中得到水相；
步驟3、將步驟2所得的水相加入到步驟1所得的磷脂薄膜中，攪拌混勻后經過濾，即得該索拉菲尼脂質納米粒。
6.如權利要求5所述的索拉菲尼脂質納米粒的制備方法，其特征在于，所述步驟1中，所述有機溶劑為甲醇與氯仿，且甲醇與氯仿的體積比為2：1。
7.如權利要求5所述的索拉菲尼脂質納米粒的制備方法，其特征在于，震蕩溶解后得到有機相通過旋轉蒸發儀旋蒸去除有機溶劑。
8.如權利要求5所述的索拉菲尼脂質納米粒的制備方法，其特征在于，所述步驟3中，保持溫度60℃，將水相加入到磷脂薄膜中，用磁力攪拌器以320轉/分鐘攪拌混合液，持續時間為4h。
9.如權利要求5所述的索拉菲尼脂質納米粒的制備方法，其特征在于，所述步驟3中，所述過濾的具體步驟為：超聲20mi n，以450nm濾膜擠出一次，再通過脂質體擠出器經200nm，100nm濾膜反復擠出5次后，置于4℃保存。
10.權利要求1-4任一所述索拉菲尼脂質納米粒在制備治療肝癌藥物中的應用。
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