[發(fā)明專利]一種阿莫西林片及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811040542.6 | 申請日： | 2018-09-07 |
| 公開（公告）號： | CN108888603B | 公開（公告）日： | 2020-11-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 馬慧麗;楊婷婷;汪濤;王晨光;陳玉潔;姚振江 | 申請（專利權(quán)）人： | 石藥集團中諾藥業(yè)（石家莊）有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/20 | 分類號： | A61K9/20;A61K47/38;A61K31/43;A61P31/04 |
| 代理公司： | 河北東尚律師事務(wù)所 13124 | 代理人： | 李國聰 |
| 地址： | 050050 *** | 國省代碼： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 阿莫西林 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及一種質(zhì)量可靠的阿莫西林片及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。該制劑由阿莫西林、內(nèi)加輔料及外加輔料制成，其中內(nèi)加輔料包含交聯(lián)羧甲纖維素鈉、蔗糖和羥丙纖維素(L)，外加輔料包含外加輔料A、外加輔料B和外加輔料C，其中外加輔料A為交聯(lián)羧甲纖維素鈉、外加輔料B為硬脂酸鎂、外加輔料C可選醋酸纖維素、微晶纖維素和十二烷基硫酸鈉中的一種。該制劑具有優(yōu)異的溶出特性，同時制劑穩(wěn)定性也獲得很好的改善，從而保證了用藥的有效性和安全性。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種片劑制劑，尤其涉及一種質(zhì)量可靠的阿莫西林片及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)
阿莫西林是由英國Beecham公司（現(xiàn)屬GSK）于1968年開發(fā)研制的，基本化合物專利為GB978178A（申請日1962.11.2），并于1972年首先在英國上市，1974年在美國上市。由于其具有很好的吸收性和療效，且治療后一般不易復(fù)發(fā)，世界衛(wèi)生組織推薦阿莫西林作為首選的β-內(nèi)酰胺類口服抗生素，迄今在口服抗生素中仍占有重要位置。
阿莫西林片適用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和皮膚軟組織感染等。現(xiàn)有的阿莫西林片產(chǎn)品在進行體外溶出試驗時，會出現(xiàn)絮狀沉淀，直接影響到活性成分阿莫西林的溶出效果，從而影響到藥品在人體內(nèi)有效的吸收利用。此外，目前日本藥典未收載阿莫西林片的質(zhì)量標準；中國藥典收錄了阿莫西林片的質(zhì)量標準，其中溶出度的檢測方法采用的是槳法、900mL水介質(zhì)、100轉(zhuǎn)/分鐘、紫外-可見分光光度法測定；美國藥典也收錄了阿莫西林片的質(zhì)量標準，其中溶出度的檢測方法采用的是槳法、900mL水介質(zhì)、75轉(zhuǎn)/分鐘、紫外-可見分光光度法測定，但這些溶出檢測條件，無法準確真實地反映出阿莫西林片的體外釋放行為，且對于處方或工藝的變量對體外釋放的影響無法有效地區(qū)分。因此，我們需要找到一個解決阿莫西林片溶出的有效方案。
作為一種藥用輔料，醋酸纖維素主要是做骨架薄膜衣材料，在制劑處方中，廣泛用于藥物緩釋和掩蓋口味。醋酸纖維素可用作片劑的半透膜包衣，特別是滲透泵型片劑和植入劑，控制、延緩藥物的釋放，與其他物質(zhì)和用，醋酸纖維膜也可實現(xiàn)緩釋目的，而不必像一般滲透泵系統(tǒng)那樣在包衣膜上鉆一個洞。醋酸纖維素和其他纖維素酯也被用來制備具有控釋特性的載藥微球。醋酸纖維素薄膜用于透皮吸收傳遞系統(tǒng)，也作為片劑或顆粒的薄膜包衣用于掩味。例如，對乙酰氨基酚顆粒在做成咀嚼片之前包上一層醋酸纖維素為衣膜。緩釋片劑中也可用醋酸纖維素作為直接壓片的骨架成型物。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了解決阿莫西林片的溶出問題，通過調(diào)整處方，加入特定比例的醋酸纖維素，并控制醋酸纖維素的粒徑及水分，從而提供一種阿莫西林片制劑，該制劑具有優(yōu)異的溶出特性，同時制劑穩(wěn)定性也獲得很好的改善，從而保證了用藥的有效性和安全性。
為實現(xiàn)本發(fā)明目的，采用以下技術(shù)方案：
本發(fā)明提供一種質(zhì)量可靠的阿莫西林片，該制劑由阿莫西林、內(nèi)加輔料及外加輔料制成，其中內(nèi)加輔料包含交聯(lián)羧甲纖維素鈉、蔗糖和羥丙纖維素（L），外加輔料包含外加輔料A、外加輔料B和外加輔料C，其中外加輔料A為交聯(lián)羧甲纖維素鈉、外加輔料B為硬脂酸鎂、外加輔料C可選醋酸纖維素、微晶纖維素和十二烷基硫酸鈉中的一種。
上述質(zhì)量可靠的阿莫西林顆粒，所述外加輔料C優(yōu)選醋酸纖維素。
上述質(zhì)量可靠的阿莫西林顆粒，所述外加輔料C醋酸纖維素的用量優(yōu)選為占片劑總重的2.5％-4％。
上述質(zhì)量可靠的阿莫西林顆粒，所述外加輔料C醋酸纖維素的粒徑優(yōu)選為23-38微米。
上述質(zhì)量可靠的阿莫西林顆粒，所述外加輔料C醋酸纖維素的水分小于1％。
進一步的，上述質(zhì)量可靠的阿莫西林片，制備1052片的制劑處方組成如下：阿莫西林 302g、交聯(lián)羧甲纖維素鈉14g、蔗糖56-76g、羥丙纖維素(L)4g、硬脂酸鎂4g、醋酸纖維素10-16g。
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