[發(fā)明專利]二苯庚烷類化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811032569.0 | 申請日： | 2018-09-05 |
| 公開（公告）號： | CN109180478B | 公開（公告）日： | 2021-07-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 盧傳堅;劉博;陳海明;周文;韓曉東;劉敬功;徐方方;吳云山;張玉琴 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣東省中醫(yī)院（廣州中醫(yī)藥大學第二附屬醫(yī)院;廣州中醫(yī)藥大學第二臨床醫(yī)學院;廣東省中醫(yī)藥科學院） |
| 主分類號： | C07C67/14 | 分類號： | C07C67/14;C07C69/017;C07C303/28;C07C305/24;C07C305/26;A61K31/222;A61K31/255;A61P37/00;A61P17/06;A23L33/10 |
| 代理公司： | 北京商專永信知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 許春蘭;李彬彬 |
| 地址： | 510000 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 庚烷 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明涉及化合物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及二苯庚烷類化合物及其應(yīng)用，其結(jié)構(gòu)式如下所示：其中，R1、R2均為環(huán)丙烷甲酰基；或R1為H，R2為環(huán)丙烷甲酰基；或R1為H，R2為間氯苯甲酰基；或R1為H，R2為或R1、R2均為或R1為H，R2為R3為F、Br、三氟甲基或叔丁基中的一種；或R1、R2均為R3為乙酰胺基。本發(fā)明的化合物具有銀屑病生物活性，對一些免疫抑制疾病具有治療作用。將本發(fā)明的化合物制備成各種藥學可接受的形式，如片劑、丸劑、膠囊、注射劑、懸浮劑或乳劑，在將來有希望代替部分現(xiàn)有的銀屑病治療藥物。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及化合物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及二苯庚烷類化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)
二苯基庚烷類化合物是一類具有1,7-二苯基庚烷母核的天然化合物的總稱，可按其結(jié)構(gòu)分為線性和環(huán)狀化合物，是主要存在于姜科植物中一類結(jié)構(gòu)比較特殊的化合物，其活性成分具有多方面的生理活性，如抗肝毒、抗腫瘤、消炎、排膽汁、殺蟲、抗氧化等。天然線性二苯庚烷類化合物，結(jié)構(gòu)典型，生理活性多樣且顯著，近年來成為人們關(guān)注的焦點。卜憲章等通過化學修飾技術(shù)，對高良姜的主要成分經(jīng)化學還原和乙酞化修飾后得到新的系列二苯庚烷衍生物，并研究其衍生物的生理活性，結(jié)果表明衍生物的生理活性優(yōu)于修飾之前。
專利CN101003500A公開了一種二苯基庚烷類化合物，為從姜科植物生姜、姜黃、郁金、莪術(shù)、高良姜中得到的兩個磺酸鈉取代二苯庚烷類新的化合物，該化合物可用于制備抗氧自由基引起或與氧自由基有關(guān)的生理改變或疾病的藥物，如護肝藥、抗老年性癡呆藥物、治療心血管及腦血管病變藥物、抗衰老藥物、治療糖尿病并發(fā)癥藥物等。
專利CN101979366A提供了25種新的二苯庚烷類化合物，均采用植物廣西莪術(shù)為原料，用有機溶劑和/或水進行提取并分離，能預(yù)防和治療炎癥及與一氧化氮信號傳導(dǎo)有關(guān)的疾病。
專利CN105732379A公開了一種具有生物活性的二苯庚烷化合物(E)-3-乙酰氧基-1,7-二(4-羥基苯基)-6-庚烯，可從植物中提取或合成方法制得，通過對人T細胞淋巴瘤細胞系HH細胞增殖的體外測試，確定其具有較好的抑制增殖作用并呈量效關(guān)系，因而適用于制備防治銀屑病藥物或食品。
專利CN105732380A公開一種二苯庚烷化合物3,5-二乙酰氧基-1,7-二(4-羥基苯基)庚烷，可從植物提取或合成方法制得，具有抑制人T細胞淋巴瘤細胞系HH細胞增殖的生物活性，可應(yīng)用于制備防治銀屑病藥物或食品。
雖然專利CN105732379A和CN105732380A公開了兩種二苯庚烷化合物及其可用于制備防治銀屑病藥物或食品，但所公開的兩種物質(zhì)的水溶性不好、活性也欠佳，而且其制備方法較為繁雜，不利于將該藥物大范圍推廣。因此，十分有必要開發(fā)出可以市場化的用于治療銀屑病的二苯庚烷類化合物。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供具有銀屑病生物活性的二苯庚烷類化合物及其制備方法和應(yīng)用，以解決上述問題中的一個或幾個。
根據(jù)本發(fā)明的一個方面，提供了具有銀屑病生物活性的二苯庚烷類化合物，其結(jié)構(gòu)式如下所示：
其中，R1、R2均為環(huán)丙烷甲酰基；或R1為H，R2為環(huán)丙烷甲酰基；或
根據(jù)本發(fā)明的另一個目的，提供了上述二苯庚烷類化合物的制備方法，
當R1為H或環(huán)丙烷甲酰基，R2為環(huán)丙烷甲酰基時，其制備方法包括如下步驟：
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