[發(fā)明專利]一種1,7-萘啶類衍生物及其制備方法和用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811032376.5
• 申請(qǐng)日: 2018-09-05
• 公開（公告）號(hào): CN110878096A
• 公開（公告）日: 2020-03-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張顏;魏苗苗;張雪嬌;米國(guó)瑞;安會(huì);魏冰;郭謙
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/4375;A61P9/10;A61P17/02;A61P3/00;A61P7/06;A61P13/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P39/00;A61P3/10;A61P31/18
• 代理公司: 北京知元同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11535
• 代理人: 劉元霞

1.一種式(I)所示的化合物或其互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、氮氧化物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽或前藥：

其中，環(huán)A為五元至七元含氮芳雜環(huán)；

R₁選自H或者C₁-C₆烷基；

R₂選自H、鹵素、C₁-C₆烷基或Z-R₃；

n選自1-3；

Z選自O(shè)或S；

R₃選自未取代的或任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的C₆-C₁₄芳香環(huán)、5-14元芳雜環(huán)；

優(yōu)選地，所述取代基獨(dú)立地選自O(shè)H、鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵素取代的C₁-C₆烷基，或R₃選自氫或C₁-C₆烷基；

X選自鹵素；

優(yōu)選的，所述環(huán)A為五元或六元含氮芳雜環(huán)，更優(yōu)選為僅含有一個(gè)或兩個(gè)氮原子作為雜原子的五元或六元芳雜環(huán)，例如選自吡啶、吡嗪、噠嗪、吡咯、咪唑；R₁選自H或者C₁-C₄烷基；R₂選自鹵素、C₁-C₄烷基或Z-R₃；n選自1或2；R₃選自未取代的或任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的C₆-C₁₄芳香環(huán)、5-14元芳雜環(huán)，所述取代基獨(dú)立地選自O(shè)H、鹵素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、鹵素取代的C₁-C₄烷基，或R₃選自C₁-C₄烷基；所述鹵素優(yōu)選為F、Cl、Br、I。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物或其互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、氮氧化物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽或前藥，其特征在于：

所述式(I)為如下式(II)結(jié)構(gòu)

其中，R₁、R₂、n、X的定義如權(quán)利要求1所示。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述化合物或其互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、氮氧化物、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽或前藥，其特征在于：

所述式(I)為如下式(III)或式(IV)結(jié)構(gòu)：

其中，R₁、R₃、n、X的定義如權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)中式(I)所示；X₁獨(dú)立地選自鹵素；所述鹵素可選自F、Cl、Br、I；

優(yōu)選的，所述式(III)為如下式(IIIa)結(jié)構(gòu)：

優(yōu)選的，所述式(IV)為如下式(V)結(jié)構(gòu)：

其中，所述R₁、X的定義如式IV所示；

R₄’、R₅’、R₆’、R₇’、R₈’獨(dú)立地選自H、OH、鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵素取代的C₁-C₆烷基，優(yōu)選為H、OH、鹵素、C1-C₄烷基、C1-C₄烷氧基、鹵素取代的C1-C₄烷基。