[發(fā)明專(zhuān)利]一種2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺類(lèi)似物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811029410.3
• 申請(qǐng)日: 2018-09-05
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110878074B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-09-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曾黎燕;劉叔文;習(xí)保民;陳鵬
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 南方醫(yī)科大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D311/58
• 分類(lèi)號(hào): C07D311/58;A61P29/00
• 代理公司: 北京市誠(chéng)輝律師事務(wù)所 11430
• 代理人: 范盈

1.一種含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物的制備方法，其包括如下步驟：

1)將雙乙烯酮與R₂NH₂在溶劑中攪拌反應(yīng)至完全，得到

2)加入R₃NH₂，R₁CHO和式a化合物，并加入單質(zhì)碘反應(yīng)至反應(yīng)液完全固化，過(guò)濾后將濾餅洗滌干燥得到含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物；

其中式a化合物如下所示，

所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物如式I所示，

其中，R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)氯苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)硝基苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氰基苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為2,4-二氯苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)羥基苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為乙萘醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為2-氟芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為正丁胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為雙甲酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)甲氧基苯甲醛、式a化合物為1,3-環(huán)己二酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為4-羥基香豆素，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為苯胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為4-羥基香豆素，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為

或者R₂NH₂為芐胺、R₃NH₂為對(duì)甲基苯胺、R₁CHO為對(duì)氯苯甲醛、式a化合物為4-羥基-6-甲基吡喃酮，所得的含有2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺結(jié)構(gòu)化合物結(jié)構(gòu)式為