[發明專利]一種2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺類似物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201811029410.3
• 申請日: 2018-09-05
• 公開（公告）號: CN110878074B
• 公開（公告）日: 2021-09-17
• 發明（設計）人: 曾黎燕;劉叔文;習保民;陳鵬
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學
• 主分類號: C07D311/58
• 分類號: C07D311/58;A61P29/00
• 代理公司: 北京市誠輝律師事務所 11430
• 代理人: 范盈

本發明涉及一種含有2?胺基?3，4?二氫吡喃?3?甲酰胺結構化合物的制備方法，其包括如下步驟：1)將雙乙烯酮與R₂NH₂在溶劑中攪拌反應至完全，得到2)加入R₃NH₂，R₁CHO和式a化合物，并加入單質碘反應至反應液完全固化，過濾后將濾餅洗滌干燥得到含有2?胺基?3，4?二氫吡喃?3?甲酰胺結構化合物。本發明還涉及以上述方法制備得到的化合物，其單晶結構及其用途。本發明的制備方法簡單，不需要分離中間體。

技術領域

本發明提供了涉及藥物領域，具體涉及一種2-胺基-3，4-二氫吡喃-3-甲酰胺類似物及其制備方法和用途。

背景技術

多組分組份反應因為其高收斂性、高原子經濟性、高選擇性等特性，而被廣泛應用到醫藥小分子化合物的制備中。在綠色化學的大背景下，多組分組份合成不僅提高了整個藥化、生化研究效率，更是因為反應步驟的減少，反應試劑消耗的降低而減小了化學合成的環保壓力((1).C.Hulme,M.Ayaz,G.Martinez-Ariza,F.Medda and A.Shaw,in SmallMolecule Medicinal Chemistry,John WileySons,Inc,2015,pp.145-187.(2).D.and J.Swatschek,in Multicomponent Reactions,John WileySons,Inc,2015,pp.416-495.(3).M.A.Mironov,QSARComb.Sci.2006,25,423-431.(4).T.Newhouse,P.S.Baran and R.W.Hoffmann,Chem.Soc.Rev.2009,38,3010-3021.(5).L.F.Tietze andF.Haunert,in Stimulating Concepts in Chemistry,Wiley-VCH Verlag GmbHCo.KGaA,2005,pp.39-64.(6).B.Trost,Sci.1991,254,1471-1477.(7).Y.Huang,A.Yazbak and A.in Green Techniques for Organic Synthesis and Medicinal Chemistry,John WileySons,Ltd,2012,pp.497-522.)。而本發明所涉及的制備方法是一種高效的五組分組份順次反應，所有的化學原料均先后投入到反應中，生成的中間體無需分離提純，最終得到一個產物，產率高達95％。反應結束后無需柱層析分離，直接減壓過濾，即可得到高純度產物。因此該制備方法的可操作性強，易于工業化大量生產。