[發明專利]一種含富馬酸盧帕他定的眼用凝膠劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201811025467.6
• 申請日: 2018-09-04
• 公開（公告）號: CN108992398A
• 公開（公告）日: 2018-12-14
• 發明（設計）人: 譚上彬;王延東;崔明;黃俊杰;陳宇明
• 申請（專利權）人: 廣州君博醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K36/185;A61P27/02;A61P37/08;A61K31/4545
• 代理公司: 北京輕創知識產權代理有限公司 11212
• 代理人: 談杰

1.一種含富馬酸盧帕他定的眼用凝膠劑，其特征在于所述眼用凝膠劑包括如下組分：富馬酸盧帕他定、白蒺藜提取物、注射用水、增稠劑、及藥學上可接受的眼用凝膠劑輔料，每100mL眼用凝膠劑中含富馬酸盧帕他定0.1-0.5g，所述富馬酸盧帕他定與白蒺藜提取物的重量比為：富馬酸盧帕他定：白蒺藜提取物＝1:1-3。

2.根據權利要求1所述的眼用凝膠劑，其特征在于：所述藥學上可接受的輔料選自抑菌劑、pH調節劑、滲透壓調節劑中的一種或兩種以上的組合。

3.根據權利要求2所述的眼用凝膠劑，其特征在于所述抑菌劑與富馬酸盧帕他定的重量比為：富馬酸盧帕他定：抑菌劑＝1:0.002-5。

4.根據權利要求2所述的眼用凝膠劑，其特征在于：所述抑菌劑為硫柳汞、季銨鹽類、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金類、三梨酸中任何一種或兩種以上的組合。

5.根據權利要求2所述的眼用凝膠劑，其特征在于：所述pH調節劑為氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸鈉、枸掾酸、硼酸和硼砂中的任何一種或兩種以上的組合。

6.根據權利要求1所述的眼用凝膠劑，其特征在于：所述增稠劑與富馬酸盧帕他定的重量比為：富馬酸盧帕他定:增稠劑＝1:0.5-50。

7.根據權利要求1所述的眼用凝膠劑，其特征在于：所述增稠劑為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素、卡波姆、硫酸軟骨素和聚卡波非中的任何一種或兩種以上的組合。

8.根據權利要求1所述的眼用凝膠劑，其特征在于：所述眼用凝膠劑的pH值為5.5-7。

9.根據權利要求1-8任一項所述眼用凝膠劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：取增稠劑，加入適量注射用水，使增稠劑分散，置冷，得到液體A；取適量注射用水，加入富馬酸盧帕他定、白蒺藜提取物及藥學上可接受的眼用凝膠劑輔料，得到液體B；然后將液體A與液體B混合，接著加入剩余的注射用水，即得。

10.根據權利要求9所述眼用凝膠劑的制備方法，其特征在于：所述各步驟均在無菌環境下進行。