[發明專利]喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物及其應用在審
| 申請號： | 201810980917.0 | 申請日： | 2018-08-27 |
| 公開（公告）號： | CN110862403A | 公開（公告）日： | 2020-03-06 |
| 發明（設計）人： | 趙長闊;王先恒;郭偉航;胡艇;徐浪;周亦琪;龍亮葉 | 申請（專利權）人： | 遵義醫學院 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 遵義市岡鴻專利代理事務所(普通合伙) 52102 | 代理人： | 陳源鴻 |
| 地址： | 563000 貴*** | 國省代碼： | 貴州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喜樹堿 羥基 乙酸 斑蝥素 結合 及其 應用 | ||
1.喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I：
式I中，環上的虛線代表該位置上的鍵為飽和鍵或不飽和雙鍵；
R選自C1-C6的烷基、取代烷基、環烷基、芐基或取代芐基；R2選自氫或鹵素。
2.根據權利要求1所述的喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I，其中，式I的R選自C1-C4的烷基、環烷基或芐基。
3.根據權利要求2所述的喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I，其中，式I的R選自甲基、乙基、丙基、丁基、環丙基或芐基。
4.根據權利要求1-3任意一項所述的喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I的合成方法，包括以下步驟：
1)喜樹堿與芐氧基乙酸在偶聯劑和有機堿存在下通過酯化反應得到化合物II；2)化合物II通過催化氫化反應脫除芐基得到化合物III；3)與去甲斑蝥素單酸酯IV在偶聯劑和有機堿存在下通過酯化反應得到喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I，合成路線見以下：
其中，合成路線中式I與式IV中R1及R2的選取基團保持一致。
5.根據權利要求4所述的喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I的合成方法，其中，步驟1)中所述偶聯劑選自EDCI、DCC或DIC；步驟1)中所述有機堿選自三乙胺、二異丙基胺、DMAP或DABCO；所述溶劑選自二氯甲烷或氯仿。
6.根據權利要求4所述的喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I的合成方法，其中，步驟2)中催化氫化反應的催化劑選自Pd/C,Pd(OH)2/C或Pt/C。
7.根據權利要求4所述的喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I的合成方法，其中，步驟3)中所述偶聯劑選自EDCI、DCC或DIC；步驟1)中所述有機堿選自三乙胺、二異丙基胺、DMAP或DABCO；所述溶劑選自二氯甲烷或氯仿。
8.根據權利要求1-3任意所述的喜樹堿-羥基乙酸-去甲斑蝥素結合物I用于制備抗腫瘤藥物的用途。
9.根據權利要求7所述的用途，其中，所述腫瘤選自肝癌、胃癌、結腸癌或胰腺癌。
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