[發明專利]一種頭孢泊肟酯藥片及其生產工藝

在審

• 申請號: 201810978652.0
• 申請日: 2018-08-27
• 公開（公告）號: CN108815130A
• 公開（公告）日: 2018-11-16
• 發明（設計）人: 鄧倩;王迪;張朝軍;耿左軍
• 申請（專利權）人: 鄧倩
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/38;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 合肥市科融知識產權代理事務所(普通合伙) 34126
• 代理人: 陳思聰

本發明公開了一種頭孢泊肟酯藥片，包括以下按照重量份的原料：頭孢泊肟酯粗品30?50份、有機溶劑A10?20份、有機弱堿性鹽溶液5?15份、活性炭10?20份、1?碘乙基異丙基碳酸酯5?10份、有機溶劑B6?12份、填充劑2?8份、崩解劑2?6份、粘合劑水溶液6?12份、尤特奇份、矯味劑1?7份、海藻酸鈉2?9份、異麥芽酮糖醇1?5份。本發明的頭孢泊肟酯藥片采用其粗品直接制備，避免頭孢泊肟酯藥片因粗品而浪費，同時可以減少許多不必要的制備步驟，并且為了使主藥成分的藥丸更堅固，提高了臨床制劑的質量，保障了用藥的安全性；該方法工藝簡單，操作方便，成本低，適合于規模化生產。

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，具體是一種頭孢泊肟酯藥片及其生產工藝。

背景技術

頭孢泊肟酯憑借其廣譜而強大的抗菌作用、半衰期長的優勢，在人藥上廣泛應用于呼吸道、泌尿道、婦產科感染性疾病和化膿性中耳炎等，劑型包括包衣片、分散片、膠囊、顆粒、干混懸劑。頭孢泊肟酯是第3代口服廣譜頭孢菌素，口服后在腸壁水解成頭孢泊肟經腸道吸收。頭孢泊肟有廣譜而強大的抗菌作用，半衰期長，廣泛應用于呼吸道、泌尿道、婦產科感染性疾病和化膿性中耳炎等的治療。而現在大多制備頭孢泊肟酯藥片的方法所用輔料多，且制備工藝復雜，所用設備制備的藥片成品率較低，不利于工業化生產。

發明內容

本發明的目的在于提供一種頭孢泊肟酯藥片及其生產工藝，以解決上述背景技術中提出的問題。

為實現上述目的，本發明提供如下技術方案：

一種頭孢泊肟酯藥片，包括以下按照重量份的原料：頭孢泊肟酯粗品30-50份、有機溶劑A10-20份、有機弱堿性鹽溶液5-15份、活性炭10-20份、1-碘乙基異丙基碳酸酯5-10份、有機溶劑B6-12份、填充劑2-8份、崩解劑2-6份、粘合劑水溶液6-12份、EPO3-7份、矯味劑1-7份、海藻酸鈉2-9份、異麥芽酮糖醇1-5份。

作為本發明進一步的方案：包括以下按照重量份的原料：頭孢泊肟酯粗品35-45份、有機溶劑A12-18份、有機弱堿性鹽溶液8-12份、活性炭13-17份、1-碘乙基異丙基碳酸酯7-9份、有機溶劑B8-10份、填充劑4-6份、崩解劑3-5份、粘合劑水溶液8-10份、EPO4-6份、矯味劑2-6份、海藻酸鈉3-7份、異麥芽酮糖醇2-4份。

作為本發明再進一步的方案：包括以下按照重量份的原料：頭孢泊肟酯粗品40份、有機溶劑A15份、有機弱堿性鹽溶液10份、活性炭15份、1-碘乙基異丙基碳酸酯8份、有機溶劑B9份、填充劑5份、崩解劑4份、粘合劑水溶液9份、EPO5份、矯味劑4份、海藻酸鈉5份、異麥芽酮糖醇2份。

作為本發明再進一步的方案：所述有機溶劑A為甲醇、三氯甲烷和四氫呋喃的混合物，有機溶劑B為N，N-二甲基乙酰胺。

作為本發明再進一步的方案：所述的填充劑為微晶纖維素、無水乳糖、麥芽糖糊精中的一種，所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉，所述的矯味劑為人造雞肉香精、人造牛肉香精、酵母粉中的一種。

一種所述的頭孢泊肟酯藥片的生產工藝，包括以下步驟：

S1頭孢泊肟酯的制備：將頭孢泊肟酯粗品溶于有機溶劑A中，加入有機弱堿性鹽溶液，攪拌反應，水解后得頭孢泊肟鹽；然后加活性炭吸附，過濾，最后加入1-碘乙基異丙基碳酸酯，在有機溶劑B存在的條件下反應，得到頭孢泊肟酯；

S2物料篩選：將頭孢泊肟酯、填充劑、崩解劑分別過80目篩，備用；

S3：按比例取過篩后的頭孢泊肟酯、填充劑、崩解劑混合均勻，用海藻酸鈉、異麥芽酮糖醇和粘合劑水溶液制軟材，過40目篩制粒，在40℃±5℃條件下干燥，過40目和65目篩整粒，除去粗顆粒及細粉，即得顆粒；

S4包衣：將步驟S3所得顆粒用EPO進行流化床包衣，然后過40-60目篩整粒，除去粗顆粒及細粉，即得包衣后顆粒；