[發明專利]Trk抑制劑、其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201810973442.2 | 申請日： | 2018-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN110857304B | 公開（公告）日： | 2021-05-18 |
| 發明（設計）人： | 季奇;高聰敏;王磊;鞏龍龍;陳博;杜鎮建 | 申請（專利權）人： | 北京富龍康泰生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D471/04;C07D401/14;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P19/10;A61P35/04;A61K31/4709;A61K31/4375;A61K31/437;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 劉元霞;黃海麗 |
| 地址： | 101111 北京市大興區經*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | trk 抑制劑 制備 方法 用途 | ||
1.下式A1所示的化合物，
2.根據權利要求1所述式A1所示化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
式A1：
A1-1)1a化合物與1b化合物在DBU的存在下反應得到式2化合物；
A1-2)將上步所得式2化合物與三氯氧磷進行反應得到式3化合物；
A1-3)將上步所得式3化合物與氨水進行反應得到式4化合物；
A1-4)將上步所得式4化合物與式4a化合物進行反應得到式5化合物；
A1-5)將上步所得式5化合物與硝酸進行反應得到式6化合物；
A1-6)將上步所得式6化合物與式6a化合物進行反應得到式7化合物；
A1-7)將上步所得式7化合物還原得到式8化合物；
A1-8)將上步所得式8化合物與式8a化合物及羰基二咪唑反應得到式A1所示化合物；
3.一種藥物組合物，其特征在于，包含權利要求1所述式A1所示的化合物，以及任選地藥學上可接受的載體；
所述藥物組合物為Trk抑制劑或用于預防和治療與癌癥、炎性疾病、過敏性疾病、疼痛、骨質疏松和骨轉移相關的疾病。
4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為口服劑型、胃腸外給藥劑型、外用劑型和直腸給藥劑型的形式。
5.根據權利要求3或4所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物是口服的片劑、膠囊、丸劑、粉劑、緩釋制劑、溶液或懸浮液，用于胃腸外注射的無菌溶液、懸浮液或乳液，用于外用的軟膏或乳膏，或者用于直腸給藥的栓劑。
6.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物和至少一種治療劑分別以獨立的劑型組合成組合產品。
7.權利要求1所述式A1所示的化合物在制備抑制Trk靶點的藥物中的應用。
8.權利要求1所述式A1所示的化合物在制備用于預防和治療與癌癥、炎性疾病、過敏性疾病、疼痛、骨質疏松和骨轉移相關的疾病藥物中的應用。
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