[發明專利]一種藥物載體、兼具pH響應性和HSC靶向性的載藥納米球、其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201810965789.2 | 申請日： | 2018-08-23 |
| 公開（公告）號： | CN108743563B | 公開（公告）日： | 2020-12-01 |
| 發明（設計）人： | 陳渝萍;張輝;曾國棟;趙昌波 | 申請（專利權）人： | 南華大學 |
| 主分類號： | A61K9/51 | 分類號： | A61K9/51;A61K47/04;A61K47/36;A61K47/10;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 趙青朵 |
| 地址： | 421001 湖*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 藥物 載體 兼具 ph 響應 hsc 靶向 納米 制備 方法 應用 | ||
1.一種藥物載體，包括：
介孔中空二氧化硅納米球基體；
復合在所述介孔中空二氧化硅納米球基體上的偶聯物，所述偶聯物為視黃醇偶聯的殼聚糖。
2.根據權利要求1所述的藥物載體，其特征在于，所述偶聯物為視黃醇與殼聚糖通過羰基二咪唑連接得到的物質。
3.根據權利要求1或2所述的藥物載體，其特征在于，所述藥物載體的氮氣吸附-脫附等溫線呈現IV型。
4.根據權利要求3所述的藥物載體，其特征在于，所述藥物載體的BET比表面積為120～125m2/g，平均孔徑為1.5～2.0nm。
5.一種兼具pH響應性和HSC靶向性的載藥納米球，包括：
藥物基體，所述藥物基體為負載喜樹堿的介孔中空二氧化硅納米顆粒；
復合在所述藥物基體上的偶聯物，所述偶聯物為視黃醇偶聯的殼聚糖。
6.一種兼具pH響應性和HSC靶向性的載藥納米球的制備方法，包括以下步驟：
S1、提供介孔中空二氧化硅納米球；
S2、將所述介孔中空二氧化硅納米球與喜樹堿進行負載，得到負載喜樹堿的介孔中空二氧化硅納米顆粒；
S3、采用偶聯視黃醇的殼聚糖，與所述負載喜樹堿的介孔中空二氧化硅納米顆粒在溶液中進行復合，得到兼具pH響應性和HSC靶向性的載藥納米球。
7.根據權利要求6所述的兼具pH響應性和HSC靶向性的載藥納米球的制備方法，其特征在于，所述偶聯視黃醇的殼聚糖按照以下步驟得到：將羰基二咪唑和視黃醇溶于N-N二甲基甲酰胺，在通氮氣、避光條件下，與殼聚糖混合反應，經固液分離，得到視黃醇偶聯的殼聚糖。
8.根據權利要求6所述的兼具pH響應性和HSC靶向性的載藥納米球的制備方法，其特征在于，步驟S3為：將偶聯視黃醇的殼聚糖配制成酸性的偶聯物溶液，然后與所述負載喜樹堿的介孔中空二氧化硅納米顆粒混合攪拌，得到復合有偶聯物的載藥納米球。
9.如權利要求5所述的兼具pH響應性和HSC靶向性的載藥納米球，或權利要求6～8中任一項所述的制備方法得到的載藥納米球在制備治療肝纖維化的藥物中的應用。
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