[發(fā)明專利]具有抗腫瘤活性的芳基釕配合及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810962509.2
• 申請日: 2018-08-22
• 公開（公告）號: CN108794542A
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蘇煒;彭炳華
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西師范學(xué)院
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61K31/555;A61K9/00;A61K47/32;A61P35/00;A61P9/12;A61P21/04
• 代理公司: 北京遠(yuǎn)大卓悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 靳浩

1.具有抗腫瘤活性的芳基釕配合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式為式(I)：

2.如權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的芳基釕配合物的制備方法，其特征在于，其包括以下步驟：

步驟一、利用RuCl₃·xH₂O和γ-松油烯制備式(II)結(jié)構(gòu)的配合物；

步驟二、利用(2S,3R)-3,4-二氫-3-異丙基-2-苯基-2H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑、式(II)結(jié)構(gòu)的配合物以及(5-巰基-1,3,4-噻二唑-2-基硫代)乙酸，制得式(I)結(jié)構(gòu)的芳基釕配合物；

3.如權(quán)利要求2所述的具有抗腫瘤活性的芳基釕配合物的制備方法，其特征在于，步驟一具體為：將含釕重量百分?jǐn)?shù)為37％的RuCl₃·xH₂O和體積分?jǐn)?shù)為95％的γ-松油烯溶于10mL無水乙醇中，加熱回流，攪拌6小時后靜置析出，得到式(II)結(jié)構(gòu)的配合物。

4.如權(quán)利要求2所述的具有抗腫瘤活性的芳基釕配合物的制備方法，其特征在于，步驟二具體為：將(2S,3R)-3,4-二氫-3-異丙基-2-苯基-2H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑，與式(II)結(jié)構(gòu)的配合物共溶于二氯甲烷中，加熱至42℃，邊攪拌邊向反應(yīng)液中逐滴加入液溴，反應(yīng)24h后停止加熱，通入氮氣將液溴和二氯甲烷鼓出，隨后向反應(yīng)液中依次加入(5-巰基-1,3,4-噻二唑-2-基硫代)乙酸、乙腈，、碳酸銫和三乙胺，加熱至70℃，12小時后，加入氯化鋅和鹽酸，析出棕色固體，即為式(I)結(jié)構(gòu)的芳基釕配合物。

5.如權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的芳基釕配合物的應(yīng)用，其特征在于，用于制備治療肝癌和胃癌的藥物。

6.如權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的芳基釕配合物的應(yīng)用，其特征在于，用于制備治療高血壓的藥物。

7.如權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的芳基釕配合物的應(yīng)用，其特征在于，用于制備重癥肌無力的藥物。

8.一種植入材料，其特征在于，所述植入材料上修飾有芳基釕配合物。

9.如權(quán)利要求8所述的植入材料的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1、將3mg多肽分子加入至5mL水中，超聲振蕩后，加入0.5mg分子量為(S)-縮水甘油，超聲振蕩5min后，加入1～10mg芳基釕配合物，超聲振蕩5min，得到溶液一；

S2、取植入材料浸泡于溶液一中，取出后烘干，之后將剩余的溶液一滴于植入材料的表面，然后置于60℃下烘干，得到表面修飾有1mg的芳基釕配合物的植入材料。

10.如權(quán)利要求9所述的植入材料的制備方法，其特征在于，所述植入材料為聚丙烯。