[發明專利]HIF-1α小分子激活劑在制備用于治療神經退行性疾病的藥物中的應用在審
| 申請號： | 201810946300.7 | 申請日： | 2018-08-17 |
| 公開（公告）號： | CN109394763A | 公開（公告）日： | 2019-03-01 |
| 發明（設計）人： | 吳云成;尹慧勇;李璇 | 申請（專利權）人： | 上海市第一人民醫院 |
| 主分類號： | A61K31/472 | 分類號： | A61K31/472;A61P25/28;A61P25/16;A61P21/00 |
| 代理公司： | 北京永新同創知識產權代理有限公司 11376 | 代理人： | 楊勝軍 |
| 地址： | 200080 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 治療神經退行性疾病 激活劑 小分子 生物醫藥技術 帕金森病 制備 應用 | ||
1.式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療神經退行性疾病的藥物中的應用：
其中
R1選自氫、鹵素和C1-6烷基；并且
R2選自任選被取代的C6-14芳基-O-基團，其中所述C6-14芳基-O-基團通過其中的氧原子連接至分子的剩余部分。
2.權利要求1的應用，其特征在于，
所述任選被取代的C6-14芳基-O-基團的取代基是烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、環烷基、芳基、芳氧基、氧代、羰基、羧基、氰基、氫、鹵素、羥基、氨基、烷基氨基、酰氨基、硝基、SH、SCH3、C(O)CH3、CO2CH3中的一個或多個。
3.權利要求1或2的應用，其特征在于，
式(I)所示的化合物具有式(Ia)的結構：
4.權利要求1-3中任一項的應用，其特征在于，
所述神經退行性疾病是帕金森病、帕金森綜合征、帕金森疊加綜合征、阿爾茨海默病或肌萎縮性側索硬化癥。
5.權利要求1-4中任一項的應用，其特征在于，
所述神經退行性疾病是帕金森病。
6.權利要求1-5中任一項的應用，其特征在于，
所述藥物用于增加神經元細胞活力，減少細胞凋亡。
7.權利要求1-6中任一項的應用，其特征在于，
所述藥物逆轉神經毒性藥物引起的細胞線粒體膜電位的下降、ATP含量的下降以及呼吸功能的下降。
8.權利要求1-7中任一項的應用，其特征在于，
所述藥物減少紋狀體區域多巴胺能神經元的損傷，增加損傷區域多巴胺及其代謝物的分泌。
9.權利要求1-8中任一項的應用，其特征在于，
所述藥物的給藥途徑包括口服、經直腸、經粘膜、鼻或腸內投藥、腸胃外輸送。
10.權利要求1-9中任一項的應用，其特征在于，
所述藥物的劑型為口服或注射制劑。
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