[發(fā)明專利]一種9,10-惡嗪酮喜樹(shù)堿衍生物及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810933899.0
• 申請(qǐng)日: 2018-08-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110835347B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-02-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 余慧東;李希建;黃湧;潘培辰;侯廷軍;岑國(guó)亮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳瀜新生物科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D491/22
• 分類號(hào): C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P29/00
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44205
• 代理人: 許飛

1.喜樹(shù)堿衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式(1)如下：

式中，R₁選自H或HOOC-(CH₂)₂-CO-NH-CH₂-CO-；

或其可形成的藥學(xué)上可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的喜樹(shù)堿衍生物，其特征在于：喜樹(shù)堿衍生物藥學(xué)上可接受的鹽為其鈉、鉀、鈣、鐵、鋅鹽，或乙酸、2,2-二氯乙酸、已二酸、藻酸、抗壞血酸、L-天冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、丁酸、(+)樟腦酸、樟腦-磺酸、(+)-(1S)-樟腦-10-磺酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、檸檬酸、環(huán)拉酸、十二烷基硫酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙烷磺酸、2-羥乙基磺酸、甲酸、富馬酸、半乳糖酸、龍膽酸、葡庚糖酸、D-葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、谷氨酸、α-酮戊二酸、乙醇酸、馬尿酸、氫溴酸、鹽酸、氫碘酸、羥乙磺酸、(+)-L-乳酸、(±)-DL-乳酸、乳糖酸、馬來(lái)酸、蘋(píng)果酸、(-)-L-蘋(píng)果酸、丙二酸、(±)-DL-扁桃酸、甲基磺酸、萘-2-磺酸、萘-1,5-二磺酸、1-羥基-2-萘酸、煙酸、硝酸、油酸、乳清酸、草酸、棕櫚酸、帕莫酸、磷酸、丙酸、L-焦谷氨酸、水楊酸、4-氨基-水楊酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫酸、單寧酸、(+)-L-酒石酸、硫氰酸、p-甲苯磺酸、十一碳烯酸和戊酸，以及酰化氨基酸鹽。

3.喜樹(shù)堿衍生物在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于：喜樹(shù)堿衍生物如權(quán)利要求1或2所述。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于：腫瘤為胃癌，肝癌，乳腺癌，神經(jīng)母瘤，肺癌，以及口腔表皮樣癌。

5.喜樹(shù)堿衍生物在制備治療急性炎癥藥物中的應(yīng)用，其特征在于：喜樹(shù)堿衍生物如權(quán)利要求1或2所述。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于：急性炎癥為膿毒癥、敗血癥以及細(xì)菌或病毒引起的急性炎癥。

7.一種組合物，其活性成分包括權(quán)利要求1或2所述的喜樹(shù)堿衍生物。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其特征在于：其劑型為口服制劑或注射劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其特征在于：組合物用于治療腫瘤或急性炎癥。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的組合物，其特征在于：腫瘤為自胃癌，肝癌，乳腺癌，神經(jīng)母瘤，肺癌，以及口腔表皮樣癌。

11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的組合物，其特征在于，急性炎癥為膿毒癥、敗血癥以及細(xì)菌或病毒引起的急性炎癥。