[發明專利]甘油二酯基納米結構脂質載體分散液及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201810924455.0
• 申請日: 2018-08-14
• 公開（公告）號: CN108969477A
• 公開（公告）日: 2018-12-11
• 發明（設計）人: 賀軍波;史浩;張維農;韓立娟
• 申請（專利權）人: 武漢輕工大學
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K9/127;A61K47/14;A61K31/215;A23L29/00;A23L33/115
• 代理公司: 北京思創大成知識產權代理有限公司 11614
• 代理人: 高爽

本發明公開了一種甘油二酯基納米結構脂質載體分散液及其制備方法和應用；以所述甘油二酯基納米結構脂質載體分散液的總重量計，該納米結構脂質載體分散液包括：甘油二酯1?4wt％；液態油1?4wt％；離子型表面活性劑7?10wt％，非離子型表面活性劑10?13wt％，余量為水。本發明的甘油二酯基納米結構脂質載體分散液具有更高的載藥量及包封穩定性；本發明的甘油二酯基納米結構脂質載體分散液具有緩釋效應，能顯著提高負載生物活性物質的持效期。

技術領域

本發明屬于脂質載體技術領域，更具體地，涉及一種甘油二酯基納米結構脂質載體分散液及其制備方法和應用。

背景技術

納米結構脂質載體(nanostructured lipid carrier，NLC)是本世紀初在固體脂質納米粒(solid lipid nanoparticles，SLN)基礎上改良出現的第二代脂質納米載體，相較于SLN具有更高的載藥量、更好的穩定性以及更小的粒徑等諸多優點，是未來脂質載藥的發展趨勢。

制備NLC常用的固體脂質材料與制備SLN時并無太多區別，主要還是甘油三酯、甘油單酯、脂肪酸等；而選用的液體脂質常見的有辛酸癸酸三甘油酯、棕櫚酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、液體石蠟、大豆油等。這些傳統的脂質材料，富含飽和脂肪酸，人體攝入容易引起肥胖以及其他心血管疾病；且同酸甘油三酯的固體脂質在結晶時形成的晶格缺陷更少，也會導致其載藥量低。因此選擇結構多樣、對人體健康的脂肪酸的健康脂質制備NLC具有非常重要的應用價值和研究意義。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術的缺陷，提供一種新型健康納米結構脂質載體-甘油二酯基納米結構脂質載體。

為了實現上述目的，本發明的第一方面提供一種甘油二酯基納米結構脂質載體分散液，以所述甘油二酯基納米結構脂質載體分散液的總重量計，該納米結構脂質載體分散液包括：甘油二酯1-4wt％；液態油1-4wt％；離子型表面活性劑7-10wt％，非離子型表面活性劑10-13wt％，余量為水。

本發明的第二方面提供一種上述甘油二酯基納米結構脂質載體分散液的制備方法，該制備方法包括：

(1)將甘油二酯和液態油混合加熱至完全融化，得到油相；

(2)將離子型表面活性劑、非離子型表面活性劑和部分水加熱混合均勻，得到水相；

(3)將所述油相和水相混合均勻，得到粗乳液；

(4)將所述粗乳液與2-10℃的剩余水混合均勻，得到所述甘油二酯基納米結構脂質載體分散液。

本發明的第三方面提供一種上述甘油二酯基納米結構脂質載體分散液作為藥物或食品活性分子的載體的應用。

本發明的技術方案具有如下有益效果：

(1)本發明的甘油二酯基納米結構脂質載體分散液具有更高的載藥量及包封穩定性；

(2)本發明的甘油二酯基納米結構脂質載體分散液具有緩釋效應，能顯著提高負載生物活性物質的持效期。

(3)由于甘油二酯是一種功能性結構脂質，具有優異的生物活性，因此，本發明的甘油二酯基納米結構脂質載體分散液用于生物活性物質的包埋與釋放具有一定的功能性協同作用。

(4)本發明的甘油二酯基納米結構脂質載體分散液的制備工藝簡單、重現性好、對設備和能耗要求低、可實現工業化生產。

本發明的其它特征和優點將在隨后具體實施方式部分予以詳細說明。

具體實施方式