[發明專利]一種治療癌癥的藥物溶劑合物及其制備方法在審
| 申請號： | 201810859828.0 | 申請日： | 2018-08-01 |
| 公開（公告）號： | CN108864063A | 公開（公告）日： | 2018-11-23 |
| 發明（設計）人： | 余鋒 | 申請（專利權）人： | 余鋒 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12;C07C31/08;C07C29/78;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥市蜀山區*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 乙醇溶劑合物 藥物溶劑 治療癌癥 合物 醫藥技術領域 特征衍射峰 反應條件 射線粉末 衍射角 收率 衍射 圖譜 | ||
1.一種治療癌癥的藥物溶劑合物，其特征在于，所述的溶劑合物為阿法替尼的乙醇溶劑合物，其分子式為：C25H24N6O2·C2H6O，其以2θ±0.2°衍射角表示的X-射線粉末衍射圖譜在5.54°、10.47°、15.54°、16.37°、17.95°、19.71°、20.40°、24.13°、24.28°、26.05°和27.22°處顯示有特征衍射峰。
2.如權利要求1所述的一種治療癌癥的藥物溶劑合物，其特征在于，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。
3.如權利要求1或2所述的一種治療癌癥的藥物溶劑合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
步驟(1)取阿法替尼，加入乙醇/水的混合溶液，加熱攪拌溶解1-2min，活性炭脫色，抽濾；
步驟(2)將步驟(1)所得濾液降至0-6℃，滴加乙醇，繼續降溫析晶；
步驟(3)保溫攪拌至析晶完全，養晶，抽濾，水洗，干燥，得白色結晶性粉末。
4.如權利要求3所述的一種治療癌癥的藥物溶劑合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述的乙醇/水混合溶液中，乙醇與水的體積比為20：1.0～1.2：1.0；步驟(1)所述阿法替尼與混合溶液的質量體積比為1g:10ml～1g:30ml；所述的攪拌速度為100-150轉/分鐘。
5.如權利要求4所述的一種治療癌癥的藥物溶劑合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述的乙醇/水混合溶液中，乙醇與水的體積比為15：1.0；步驟(1)所述阿法替尼與混合溶液的質量體積比為1g:20ml；所述的攪拌速度為130轉/分鐘。
6.如權利要求4所述的一種治療癌癥的藥物溶劑合物的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述養晶時間為1h～3h；步驟(3)所述干燥溫度為100℃～150℃。
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