[發明專利]一種4”-腙基取代的阿維菌素B2a/B2b衍生物及其鹽

有效

• 申請號: 201810844813.7
• 申請日: 2018-07-27
• 公開（公告）號: CN108840894B
• 公開（公告）日: 2022-03-11
• 發明（設計）人: 田學芳;王博;范朝輝;閆燕燕;張博;李合軍;王利超;左會旭;魏亞欣;劉新兆;賈成國
• 申請（專利權）人: 河北威遠生物化工有限公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/00;A01N43/90;A01P7/02;A01P7/04
• 代理公司: 石家莊眾志華清知識產權事務所(特殊普通合伙) 13123
• 代理人: 張明月

本發明公開了一種4”?腙基取代的阿維菌素B_2a/B_2b衍生物及其鹽，該化合物具有如式Ⅰ所示的化學結構通式，可有效提高化合物的穩定性和殺蟲活性，能夠解決害蟲對現有農藥已產生抗性的問題，對螨類、蚜蟲、鱗翅目害蟲具有特效，尤其能夠有效防治已經產生抗性的螨類；

技術領域

本發明涉及化合物，尤其是一類阿維菌素B_2a/B_2b衍生物及其鹽，屬于農作物殺蟲劑。

背景技術

日本科學家大村智和美國Merck公司1975年從鏈霉菌發酵的菌絲中分離、提取出了一組結構相似的大環內酯類同系物并命名為阿維菌素(Avermeetin，簡稱AVM)。阿維菌素發酵液中包括阿維菌素A_1a、阿維菌素A_1b、阿維菌素 A_2a、阿維菌素A_2b、阿維菌素B_1a、阿維菌素B_1b、阿維菌素B_2a、阿維菌素B_2b等，其中阿維菌素B₁為主要成分，阿維菌素B₂含量次之，其他組分含量較少。

阿維菌素B₁系列因其優異的殺蟲、殺螨性能被廣泛應用于動植物害蟲的防護中。例如甲氨基阿維菌素B₁苯甲酸鹽、伊維菌素、埃珀利諾菌素等，但隨著用藥時間的延長，蟲體的抗藥性明顯增強。

阿維菌素B_2a/B_2b作為一種阿維菌素新產品，是一種優良的殺蟲劑，殺蟲譜不同于阿維菌素B₁，對土壤地下線蟲和動物體表害蟲有著特殊效果，但蟲體抗藥性增強的問題也已逐步顯現。由于之前阿維菌素B_2a/B_2b沒有被大量分離出來，總的來說對阿維菌素B_2a/B_2b衍生物研究的較少。目前對阿維菌素B_2a/B_2b的探索主要集中在把阿維菌素B_2a/B_2b的1位酯鍵變酰胺鍵、合成阿維菌素 B_2a/B_2b螺縮酮裂解的衍生物等，如專利文獻CN105820202A、CN105037467A 以及CN103214532A，但尚未見到有關在阿維菌素B_2a/B_2b的4”位引入腙基的研究報道。

發明內容

本發明需要解決的技術問題是提供了一種4”-腙基取代的阿維菌素B_2a/B_2b衍生物及其鹽，可有效提高化合物的穩定性和殺蟲活性，能夠解決害蟲對現有農藥已產生抗性的問題，對螨類、蚜蟲、鱗翅目害蟲具有特效。

為解決上述技術問題，本發明所采用的技術方案是：

一種4”-腙基取代的阿維菌素B_2a/B_2b衍生物，具有如式Ⅰ所示的化學結構通式，

其中，R¹為甲基或乙基；

R²和R³選自氫、烷氧基取代的磷酰基，中的任一種，其中n＝0～10；