[發明專利]一種制備貝西福韋的方法有效
| 申請號： | 201810843400.7 | 申請日： | 2018-07-27 |
| 公開（公告）號： | CN108997429B | 公開（公告）日： | 2020-10-30 |
| 發明（設計）人： | 郭忠武;郝玲花;仲伯華;鄭俊霞 | 申請（專利權）人： | 廣州粵美醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561;C07F9/40 |
| 代理公司： | 北京君恒知識產權代理有限公司 11466 | 代理人： | 黃啟行 |
| 地址： | 510663 廣東省廣州*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 貝西福韋 方法 | ||
1.一種制備P-[[[1-[(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]環丙基]氧基]甲基]-磷酸的方法，該方法包含以下步驟：
1）使下式 (1) 的化合物
與叔丁基二苯基氯硅烷反應制備下式 (2) 的2- ( (叔丁基 (二苯基) 甲硅烷基) 氧基) 乙酸乙酯，
2）式 (2) 化合物與乙基溴化鎂反應制備固體形式的下式 (3) 的1- ( (叔丁基 (二苯基) 甲硅烷基) 氧基) 環丙醇，
3）式 (3) 化合物在叔丁醇鋰作為堿的條件下與對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反應制備下式 (23) 的1- ( (叔丁基 (二苯基) 甲硅烷基) 氧基) 環丙氧甲基膦酸二乙酯，
4）式 (23) 化合物經氟化銨水解制備下式 (24) 的1- (羥甲基) 環丙氧甲基膦酸二乙酯，
5）式 (24) 化合物與下式 (28) 化合物反應制備固體形式的下式 (22) 的1- ( (2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基) 甲基) 環丙氧甲基膦酸二乙酯，其中采用的試劑為三苯基膦，偶氮二甲酸二異丙酯及三氟乙酸，
6）式 (22) 化合物在催化劑和供氫體的條件下還原脫氯制備固體形式的下式 (25)的1- ( (2-氨基-9H-嘌呤-9-基) 甲基) 環丙氧甲基膦酸二乙酯，其中所述的供氫體為甲酸銨，
7）式 (25) 化合物經三甲基溴硅烷水解制備下式 (9) 的貝西福韋，即
2.根據權利要求1所述的方法，其中步驟6）中，將最后得到的產物在乙酸乙酯溶液中攪拌打碎，過濾得到白色固體形式的25。
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