[發明專利]Meridianin類衍生物及其制備和在防治植物病毒病菌病中的應用

有效

• 申請號: 201810841186.1
• 申請日: 2018-07-26
• 公開（公告）號: CN110759892B
• 公開（公告）日: 2022-09-13
• 發明（設計）人: 汪清民;王茲穩;董吉;劉玉秀;宋紅健;李永強
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;C07D403/14;C07D409/14;A01N43/54;A01P1/00;A01P3/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如下所示結構的meridianin類衍生物I，

其特征在于通式為以下結構所示的化合物I-1～I-31，

2.權利要求1中I-1～I-11的制備方法：meridianins C和G與Boc酸酐在DMAP的作用下可以得到I-1和I-2；meridianin C在DMAP做催化劑，DIPEA做縛酸劑的條件下與對甲苯磺酰氯反應得到I-3；不同取代基的酰氯與meridianins C和D在碳酸鉀做堿，乙腈作溶劑的反應條件下反應得到I-4和I-5；meridianin C在碳酸鉀的作用下與溴代乙酸乙酯反應在吲哚的NH引入酯基得I-6，再進行肼解得I-7，最后與不同的醛反應得到I-8～I-11；

上式中R¹，R²，R³，R⁵，R⁶具體所指內容見化合物I-1～I-11結構式。

3.權利要求1中I-12～I-31的制備方法：I-1，I-3，meridianin C，或N 1位Ts保護的meridianin D在三乙胺作縛酸劑，二氯甲烷作溶劑的條件下與酰氯反應或者在DMF做溶劑與酸酐和相應的羧酸反應，得到單酰化和雙酰化的混合物，雙酰化產物I-13和I-16可以分離得到，將混合物直接與三氟乙酸反應可以得到脫Boc并且掉一分子酰基的產物I-12，I-14，I-15，I-17～I-28和I-31，部分單酰化產物在氫化鋁鋰的還原條件下可以得到I-29和I-30；

上式中R¹，R²，R³，R⁵具體所指內容見化合物I-12～I-31結構式。

4.權利要求1所述的meridianin類衍生物I在防治植物病毒病中的應用，其特征在于它作為抗植物病毒劑，能抑制煙草花葉病毒、辣椒病毒、水稻病毒、番茄病毒、甘薯病毒、馬鈴薯病毒和瓜類病毒及玉米矮花葉病毒，可有效防治煙草、辣椒、水稻、番茄、甘薯、馬鈴薯、瓜類及玉米多種作物的病毒病。

5.權利要求1所述的meridianin類衍生物I在防治植物病菌病中的應用，其特征在于它作為抗植物病菌劑，能抑制黃瓜枯萎，花生褐斑，蘋果輪紋，小麥紋枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻惡苗，番茄早疫，小麥赤霉，馬鈴薯晚疫，辣椒疫霉，油菜菌核，黃瓜灰霉，水稻紋枯14種植物病菌。