[發(fā)明專利]來那替尼馬來酸鹽晶型C的制備方法以及來那替尼馬來酸鹽晶型C在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810840250.4 | 申請日： | 2018-07-27 |
| 公開（公告）號： | CN109053683A | 公開（公告）日： | 2018-12-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳敏華;張炎鋒;陳宇浩;楊朝惠 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州晶云藥物科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市工*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 馬來酸鹽 晶型C 二元溶劑 制備 有機溶劑組成 工藝過程 結(jié)晶形態(tài) 制劑加工 沉淀的 反溶劑 結(jié)晶度 水互溶 晶種 收率 熟化 溶解 | ||
1.一種來那替尼馬來酸鹽晶型C的制備方法，其特征在于，包括：
1)形成溶解于二元溶劑中的來那替尼馬來酸鹽溶液的步驟，所述二元溶劑由水和與水互溶的有機溶劑組成；
2)將步驟1)所得溶液與作為晶種的來那替尼馬來酸鹽晶型C以及反溶劑混合的步驟；
3)經(jīng)熟化得到沉淀的步驟。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，步驟1)中，所述有機溶劑是C3-5的酮類、C1-4的醇類、乙腈或四氫呋喃。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，步驟1)中，所述有機溶劑為丙酮、正丙醇、乙醇、乙腈或四氫呋喃；所述二元溶劑中的水和有機溶劑的體積比為1:1-30。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的方法，其特征在于，所述反溶劑與所述二元溶劑中的任一種相同。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述反溶劑任選在所述晶種與步驟1)所得溶液混合的同時或之后加入。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的方法，其特征在于，所述來那替尼馬來酸鹽與所述制備方法的總?cè)軇┑馁|(zhì)量體積比為1mg:0.01-0.20mL。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項所述的方法，其特征在于，所述作為晶種的來那替尼馬來酸鹽晶型C的用量為基于來那替尼馬來酸鹽重量的0.1-8％。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一項所述的方法，其特征在于，步驟2)中，包括將晶種或懸浮于反溶劑中得到的含有晶種的懸浮液加入來那替尼馬來酸鹽溶液的步驟；其中加入晶種或含有晶種的懸浮液的溫度為-10℃至70℃。
9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述反溶劑與所述二元溶劑中的與所述反溶劑相同的溶劑的體積比為1:0.02-40。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9任一項所述的方法制備得到的來那替尼馬來酸鹽晶型C，其特征在于，所述來那替尼馬來酸鹽純度為98％以上，更優(yōu)選為99％以上。
11.一種來那替尼馬來酸鹽晶型C，其特征在于，其X射線衍射圖在2θ值為14.2°±0.2°、15.2°±0.2°、23.5°±0.2°處具有特征峰；其來那替尼馬來酸鹽純度為98％以上，更優(yōu)選為99％以上。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的來那替尼馬來酸鹽晶型C，其特征在于，其X射線衍射圖基本如圖1所示。
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