[發明專利]一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法有效
| 申請號： | 201810839102.0 | 申請日： | 2018-07-27 |
| 公開（公告）號： | CN108947993B | 公開（公告）日： | 2020-04-28 |
| 發明（設計）人： | 李正義;殷樂;劉大偉;肖唐鑫;孫小強 | 申請（專利權）人： | 常州大學 |
| 主分類號： | C07D413/10 | 分類號： | C07D413/10 |
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| 地址： | 213164 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 相中 綠色 高效 合成 阿齊沙坦 方法 | ||
1.一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法，其特征在于：
以水作為溶劑，1-[(2'-(羥基脒基)[1,1-聯苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯與羰基化試劑為原料，攪拌均勻，加入堿性試劑，100℃回流反應1～5h，反應結束，冷卻靜置，過濾，用1mol/L稀HCl酸化濾液至pH為3～4，抽濾，收集濾餅，用溶劑進行重結晶，最終得到目標產物阿齊沙坦。
2.根據權利要求1所述的一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法，其特征在于：所述的1-[(2'-(羥基脒基)[1,1-聯苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯與羰基化試劑的摩爾比為1:1～3。
3.根據權利要求1所述的一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法，其特征在于：所述的堿性試劑與1-[(2'-(羥基脒基)[1,1-聯苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯的摩爾比為1～5:1。
4.根據權利要求1或2所述的一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法，其特征在于：所述的羰基化試劑為氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸叔丁酯、氯甲酸苯酯中的一種。
5.根據權利要求1或3所述的一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法，其特征在于：所述的堿性試劑為無機堿或有機堿。
6.根據權利要求1所述的一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法，其特征在于：所述的重結晶用的溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、四氫呋喃、乙腈、1,4-二氧六環、甲苯、二甲苯中的一種或多種。
7.根據權利要求5所述的一種水相中綠色高效合成阿齊沙坦的方法，其特征在于：其中所述的無機堿為NaOH、KOH、Ca(OH)2、Na2CO3、NaHCO3、K2CO3、KHCO3或Cs2CO3；有機堿為NaOMe、Et3N、DMAP、DBU、DBN、DIPEA、DABCO或吡啶。
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