[發明專利]一種抗炎苯丙素類化合物及其提取方法與應用

有效

• 申請號: 201810833839.1
• 申請日: 2018-07-26
• 公開（公告）號: CN108929296B
• 公開（公告）日: 2020-07-14
• 發明（設計）人: 何祥久;王宜海;張淑娟;黃雨穎
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: C07D307/86
• 分類號: C07D307/86;C07C47/575;C07C45/78;C07C45/79;A61K31/343;A61K31/11;A61P25/00;A61P1/16;A61P1/04;A61P29/00;A61P25/28;A61P15/14
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝;舒勝英

1.一種提取苯丙素類化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)將橄欖果實粉碎干燥、醇提，得提取液；

2)將提取液依次用低極性溶劑、中極性溶劑和高極性溶劑進行萃取，得中極性層；

3)將中極性層進行硅膠柱層析，用中極性和高極性溶劑的混合液進行梯度洗脫，取中極性和高極性溶液體積比為48～52:1的洗脫部分為有效部分Y；

4)對有效部分Y進行硅膠柱層析，用中極性和高極性溶劑的混合液進行梯度洗脫后、通過反相薄層分析，對其中中極性和高極性溶劑體積比為3.8～4.2:1的洗脫部分進行ODS柱層析；用低級醇或其水溶液梯度洗脫后，再通過硅膠和反相薄層分析，對其中28～32％v/v低級醇水溶液洗脫部分進行半制備HPLC得到化合物1；

或者，對有效部分Y進行硅膠柱層析，中極性和高極性溶劑的混合液進行梯度洗脫后、通過反相薄層分析，對中極性和高極性溶液體積比為7.8～8.2:1的洗脫部分進行ODS柱層析，用低級醇或其水溶液梯度洗脫后，再通過硅膠和反相薄層分析，對其中28～32％v/v低級醇水溶液洗脫部分進行半制備HPLC得到化合物2；

上述步驟1)中所述醇提使用的醇為乙醇；

上述低極性溶劑選自環己烷或己烷；

上述中極性溶劑選自乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、乙醚中的至少一種；

上述高極性溶劑選自正丁醇、甲醇、丙醇、異丙醇、丙酮中的至少一種；

上述低級醇為甲醇、乙醇或丙醇；

上述化合物1的結構式為：

上述化合物2的結構式為：

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟1)中，采用60～90％v/v的醇溶液進行醇提。

3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟3)中的梯度洗脫順序為：48～52:1、18～22:1、8～12:1、5～7:1、2.5～3.5:1；其中，所述比例指的是中極性溶劑：高極性溶劑的體積比。

4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟4)中，用低級醇或其水溶液梯度洗脫順序為10％～100％v/v的低級醇水溶液。