[發明專利]一種注射用酚磺乙胺及其制備方法

在審

• 申請號: 201810830230.9
• 申請日: 2018-07-24
• 公開（公告）號: CN108926538A
• 公開（公告）日: 2018-12-04
• 發明（設計）人: 王逸維;周志東;沈益東
• 申請（專利權）人: 江蘇金絲利藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K47/26;A61K31/205;A61P7/04
• 代理公司: 北京聯瑞聯豐知識產權代理事務所(普通合伙) 11411
• 代理人: 黃冠華

本發明公開了一種注射用酚磺乙胺及其制備方法，其處方包括酚磺乙胺，甘露醇，亞硫酸氫鈉和注射用水。本發明注射用酚磺乙胺的制備方法中，先稱取處方量的酚磺乙胺，再加注射用水，然后加入處方量的甘露醇和亞硫酸氫鈉，攪拌至完全溶解，調節PH值時，使用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液把PH值調節至4.0?6.5之間，加入針用活性炭攪拌30分鐘，過濾脫碳時，用垂熔濾球和濾膜把溶液過濾至澄明，其中垂熔濾球選用4號垂熔濾球，濾膜選用0.22μm濾膜，本發明解決了制備注射用酚磺乙胺的成型問題，工藝簡單，操作方便。

技術領域

本發明涉及制藥領域，特別涉及一種注射用酚磺乙胺及其制備方法。

背景技術

止血藥是加速血液凝固和促使出血停止的藥物。出血可由許多疾病或外傷引起，必須針 對出血原因進行治療，同時配合適當的止血藥。止血藥可分為以下幾種：(1)所有血漿凝血 因子都是血液凝固不可缺少的凝血蛋白：(2)促進凝血因子活性的藥物，如酚磺乙胺、維生 素K、硫酸魚精蛋白：(3)促血小板生成藥，如血小板生成素CTPO:(4)增強血小板功能藥， 如盼磺乙膠、巴曲酶：(5)抗纖維蛋白溶解藥，如氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環酸：(6)作 用于血管的止血藥，如腎上腺色蹤、垂體后葉素。酚磺乙胺是Esteve等人于1959年發明，20世紀60年代上市的止血藥，在歐洲、亞洲許多國家運用，主要用于手術后和自發性出血，可口服也可用于注射給藥，用于人己30年以上，通常肌肉或靜脈注射的治療劑量為 750mg-l000mg，以后每4-6小時口服或注射500mg進行維持療效，在臨床試驗中人可以很 好耐受250mg-l500mg，在人報告的不良反應包括頭痛、胃痛和皮疹，減少劑量或飯后服用可 消除或減輕。因此總體上酚磺乙胺是比較理想安全有效的止血藥，目前仍有較大的市場。

但是，現有技術中，由于酚磺乙胺雖然在水中易溶解，但是在不加骨架劑的情況下難以 成型，只成濃縮狀，即使加入骨架劑也會出現松散易碎的情況。因此，需要制作一種加入適 量骨架劑的酚磺乙胺。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種注射用酚磺乙胺及其制備方法，解決酚磺乙胺難以 成型以及成型后結構松散的問題。

為了解決上述技術問題，本發明的技術方案為：

提供一種注射用酚磺乙胺，包括以下重量份的組分：：

酚磺乙胺：300份-600份；甘露醇：100份-200份；亞硫酸氫鈉：1份-3份，注射用水：1500-2500份。

更優選的，包括以下重量份的組分：

酚磺乙胺：500份；甘露醇：150份；亞硫酸氫鈉：2份；注射用水：2000份。

優選的，本發明提供的注射用酚磺乙胺，其制備方法主要包括以下步驟：

S1：稱取處方量的酚磺乙胺，置于容器中，再按照重量分數，加注射用水1800份；

S2：加入處方量的甘露醇、亞硫酸氫鈉，攪拌使其完全溶解后，再加注射用水至2000 份；

S3：用1mol/L鹽酸溶液或1mol/L氫氧化鈉溶液調節PH值至4.0-6.5之間，加入0.15％ (W/V)的針用活性炭，攪拌30分鐘；

S4：進行過濾脫碳，用4號垂熔濾球和0.22μm濾膜把溶液過濾至澄明；

S5：檢測溶液含量，按每瓶表示量灌裝于模制抗生素玻璃瓶中，半塞上丁基橡膠抗生素 塞，裝盤；

S6：送入預凍箱中預凍，按凍干曲線升溫程序干燥，干燥結束后真空完全壓塞，取出樣 品壓鋁蓋，包裝。

采用上述技術方案，由于使用合理范圍劑量的甘露醇作為骨架劑，使得注射用酚磺乙胺 成型容易且骨架牢固。

具體實施方式