[發(fā)明專利]一種制備甲硝唑陰道凝膠的方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810821519.4
• 申請(qǐng)日: 2018-07-24
• 公開（公告）號(hào): CN108853004A
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 凌勇根;白璐;劉逆夫;龔云;李伏君;袁莉;張英帥
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 株洲千金藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/06
• 分類號(hào): A61K9/06;A61K47/32;A61K31/4164;A61P15/02;A61P31/04
• 代理公司: 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君;郭奧博

1.一種制備甲硝唑陰道凝膠的方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將依地酸二鈉與水混合，再加入卡波姆974P，充分溶脹后進(jìn)行真空均質(zhì)乳化，得凝膠基質(zhì)；

(2)調(diào)節(jié)所述凝膠基質(zhì)的pH值為4.0～4.5，得空白凝膠；

(3)將對(duì)羥基苯甲酸甲酯和對(duì)羥基苯甲酸丙酯以質(zhì)量比2～6:1混合加入丙二醇中，得丙二醇溶液；將所述丙二醇溶液與水混合，加入甲硝唑充分溶解，再與所述空白凝膠充分混合，即得。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，將對(duì)羥基苯甲酸甲酯和對(duì)羥基苯甲酸丙酯以質(zhì)量比3.5～4.5:1混合加入丙二醇中。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述甲硝唑、對(duì)羥基苯甲酸甲酯以及對(duì)羥基苯甲酸丙酯的質(zhì)量比為35～40：2～6:1。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述甲硝唑、對(duì)羥基苯甲酸甲酯以及對(duì)羥基苯甲酸丙酯的質(zhì)量比為37～38：3.5～4.5：1。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任意一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，將對(duì)羥基苯甲酸甲酯和對(duì)羥基苯甲酸丙酯混合加入丙二醇中，加熱至45～55℃充分溶解，得丙二醇溶液；

將所述丙二醇溶液與45～55℃的水混合，加入甲硝唑后在45～55℃下溶解。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，制備凝膠基質(zhì)時(shí)，在所述凝膠基質(zhì)中加入氫氧化鈉，調(diào)節(jié)pH值為4.0～4.5。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特在于，包括如下具體步驟：

(1)將1～5份依地酸二鈉與水混合，再加入80～120份卡波姆974P，充分溶脹后進(jìn)行真空均質(zhì)乳化，得凝膠基質(zhì)；

(2)在所述凝膠基質(zhì)中加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值為4.0～4.5，得空白凝膠；

(2)將2～6份對(duì)羥基苯甲酸甲酯和0.5～1.5份對(duì)羥基苯甲酸丙酯加入130～160份丙二醇中，加熱溶解得丙二醇溶液；將所述丙二醇溶液與水混合，再加入35～40份甲硝唑，充分溶解得混合溶液；將所述混合溶液與所述空白凝膠混合，均質(zhì)攪拌，即得；

各步驟所用水的總量為1～10份。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特在于，包括如下具體步驟：

(1)將2～3份依地酸二鈉與水混合，再加入95～105份卡波姆974P，充分溶脹后進(jìn)行真空均質(zhì)乳化，得凝膠基質(zhì)；

(2)在所述凝膠基質(zhì)中加入氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值為4.0～4.5，得空白凝膠；

(3)將3.5～4.5份對(duì)羥基苯甲酸甲酯和0.5～1.5份對(duì)羥基苯甲酸丙酯加入140～150份丙二醇中，加熱溶解得丙二醇溶液；將所述丙二醇溶液與水混合，再加入37～38份甲硝唑，充分溶解得混合溶液；將所述混合溶液與所述空白凝膠混合，均質(zhì)攪拌，即得；

各步驟所用水的總量為4～6份。

9.權(quán)利要求1～8任意一項(xiàng)所述方法制備而成的甲硝唑陰道凝膠。