[發(fā)明專利]降血糖的低極性羅漢果皂苷群及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810809907.0
• 申請日: 2018-07-23
• 公開（公告）號: CN109134579A
• 公開（公告）日: 2019-01-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李曉波;王夢月;張玉龍;彭穎
• 申請（專利權(quán)）人: 上海交通大學
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;A61K31/704;A61P3/10
• 代理公司: 上海交達專利事務(wù)所 31201
• 代理人: 王毓理;王錫麟

1.一種低極性羅漢果皂苷群的工業(yè)制備方法，其特征在于，首先以羅漢果酸水解得到皂苷粗提物，然后采用大孔樹脂和聚酰胺綜合吸附進一步純化得到低極性羅漢果皂苷群。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是，所述的酸水解，以干燥成熟羅漢果為原料，經(jīng)濃縮得到干浸膏后通過硫酸和/或鹽酸水解制備皂苷粗提物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是，所述的干浸膏，通過選取羅漢果經(jīng)破碎后加入乙醇，經(jīng)加熱回流后過濾濃縮得到。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是，所述的通過硫酸和/或鹽酸水解是指：將干浸膏稀釋后加入硫酸和/或鹽酸并加熱孵育，然后將水解上清通過有機試劑萃取后濃縮得到。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是，所述的有機試劑包括乙酸乙酯和正丁醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是，所述的綜合吸附是指：取AB-8大孔吸附樹脂和聚酰胺用乙醇浸泡后，裝柱，用蒸餾水沖至無醇味，再經(jīng)酸堿沖洗后用蒸餾水沖至中性；然后經(jīng)水溶解后取上清溶液，上樣于預(yù)處理好的大孔樹脂柱吸附后，分別用水和乙醇除去水溶性雜質(zhì)后，再用乙醇進行5～27個柱體積洗脫，得到含低極性羅漢果皂苷群的乙醇洗脫液，濃縮、低溫減壓干燥，得干燥粉末；最后將干燥粉末以干法上樣于預(yù)處理好的聚酰胺柱，用水除去水溶性雜質(zhì)，再用乙醇進行5個柱體積洗脫，得到含羅漢果低極性皂苷群的乙醇洗脫液，將其濃縮，低溫減壓干燥，得低極性羅漢果皂苷群。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是，所述的低極性羅漢果皂苷群，采用UPLC測定低極性羅漢果皂苷群的含量，計算總含量。UPLC檢測條件為：采用C18色譜柱，以水(A)-乙腈(B)梯度洗脫，梯度洗脫程序為：0～30min 20％～50％B，30～32min 50％～20％B，20％B32～33min，檢測波長為205nm，流速為0.6mL/min。

8.一種基于上述任一權(quán)利要求所述方法制備得到的低極性羅漢果皂苷群，其特征在于，包含羅漢果苷Ⅲ、羅漢果苷ⅢA₁、羅漢果苷ⅡE、羅漢果苷ⅡA₁和羅漢果苷ⅠA₁的混合物，其中：羅漢果苷Ⅲ、羅漢果苷ⅢA₁、羅漢果苷ⅡE、羅漢果苷ⅡA₁和羅漢果苷ⅠA₁的含量分別為0.5％～5％、0.5％～5％、1％～20％、1％～20％、2％～40％，總含量大于60％，其化學結(jié)構(gòu)具體為：

9.一種根據(jù)上述任一權(quán)利要求所述低極性羅漢果皂苷群的應(yīng)用，其特征在于，將其用于制備治療II型糖尿病的藥物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征是，具體為制備顯著降低II型糖尿病血糖的藥物。