[發明專利]吖啶酮衍生物的合成方法

在審

• 申請號: 201810792215.X
• 申請日: 2018-07-18
• 公開（公告）號: CN108912047A
• 公開（公告）日: 2018-11-30
• 發明（設計）人: 位文濤;黃凱鵬;周經緯;王奇
• 申請（專利權）人: 廣州中醫藥大學（廣州中醫藥研究院）
• 主分類號: C07D219/06
• 分類號: C07D219/06
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 林青中

1.一種吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：

將式(Ⅰ)的化合物、光催化劑和溶劑混合，在氧氣和光照下反應，得到吖啶酮衍生物，所述式(Ⅰ)的化合物的結構式如下：

其中，R₁為氫、甲基、乙基、丁基、芐基或環丙基亞甲基；

R₂為氫、氯、甲氧基或氰基；

R₃為氫、氯、溴或氟。

2.根據權利要求1所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述式(Ⅰ)的化合物為2-氨基二苯甲酮、2-甲氨基二苯甲酮、2-乙氨基二苯甲酮、2-丁氨基二苯甲酮、5’-氯-2-芐氨基二苯甲酮、2-環丙亞甲基氨基二苯甲酮、5-氯-2-甲氨基二苯甲酮、4’-甲氧基-2-甲氨基二苯甲酮、4’-氰基-2-甲氨基二苯甲酮或4’-氯-2-氨基二苯甲酮。

3.根據權利要求1所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述光催化劑為氫氧化鉀、氫氧化鈉、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉、甲醇鈉或甲醇鉀。

4.根據權利要求3所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述光催化劑與所述式(Ⅰ)的化合物的摩爾比為(0.1～3):1。

5.根據權利要求4所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述氫氧化鉀與所述式(Ⅰ)的化合物的摩爾比為0.5:1。

6.根據權利要求1所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述溶劑為四氫呋喃、甲苯、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺。

7.根據權利要求1所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述反應的溫度為20℃～120℃，所述反應的時間為2～48小時。

8.根據權利要求7所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述反應的溫度為20℃，所述反應的時間為24小時。

9.根據權利要求1所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，在所述反應結束后還包括分離純化的步驟，所述分離純化的方法為：除去溶劑，將剩余物以石油醚和乙酸乙酯的混合溶劑為洗脫劑，用硅膠柱層析。

10.根據權利要求9所述的吖啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述除去溶劑的方法為水洗或水洗后取有機相進行蒸餾。