[發(fā)明專利]一種孟魯司特鈉片劑及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810779234.9 | 申請(qǐng)日： | 2018-07-16 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110721166A | 公開（公告）日： | 2020-01-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 譚麗鶴;王宇杰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K47/38;A61K31/47;A61P11/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 102206 北京市昌*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 孟魯司特鈉 高取代羥丙基纖維素 溶解 縮短生產(chǎn)周期 醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域 樣品穩(wěn)定性 簡化生產(chǎn) 生產(chǎn)效率 有機(jī)溶劑 直接壓片 制備工藝 制粒工藝 正己烷 制備 過濾 | ||
本發(fā)明涉及一種孟魯司特鈉片劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。孟魯司特鈉溶解在有機(jī)溶劑中，加入高取代羥丙基纖維素?cái)嚢枋谷芙?，將此溶液加入到正己烷中，攪拌，過濾，干燥，得到被高取代羥丙基纖維素包裹的孟魯司特鈉，然后與輔料直接壓片而成。不僅避免了孟魯司特納對(duì)光的敏感性，提高樣品穩(wěn)定性，而且省去制粒工藝，簡化生產(chǎn)制備工藝，便于實(shí)施，大大縮短生產(chǎn)周期，提高生產(chǎn)效率。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種孟魯司特鈉片劑及其制備方法。
背景技術(shù)
哮喘是一種以器官高反應(yīng)性及可逆性器官阻塞為特點(diǎn)的慢性炎癥性疾病。白白三烯是支氣管哮喘的重要介質(zhì)之一，它對(duì)于哮喘的發(fā)生、發(fā)展起著關(guān)鍵作用，有研究表明無論在體內(nèi)還是體外它所引起的反應(yīng)酷似哮喘的病理表現(xiàn)，而且在哮喘病人中無論發(fā)作期還是穩(wěn)定期其水平均高于正常人。白三烯受體拮抗劑成為哮喘治療的新途徑。
孟魯司特是新一代口服的白三烯受體拮抗劑，是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑，生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示，孟魯司特具有高選擇性，能競爭性拮抗白三烯 D4 （LTD4）與 Cys-LTl 受體的結(jié)合，對(duì)哮喘有很好的療效；大量的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)表明，孟魯司特一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療，本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似；孟魯司特鈉以其高順應(yīng)性、療效好、毒副作用低的特點(diǎn)成為了抗哮喘藥物品牌產(chǎn)品。
發(fā)明內(nèi)容
孟魯司特鈉對(duì)光穩(wěn)定性差，與其它輔料以簡單物理混合方式不能改善其光穩(wěn)定性問題。鑒于減小孟魯司特鈉與外界光的接觸可提高孟魯司特鈉原料對(duì)光的穩(wěn)定性。為避免光照影響，本發(fā)明擬通過將孟魯司特鈉溶解在有機(jī)溶劑中，加入高取代羥丙基纖維素?cái)嚢枋谷芙?，將此溶液加入到正己烷中，攪拌，過濾，干燥，得到被高取代羥丙基纖維素包裹的孟魯司特鈉，然后與輔料直接壓片。
一種孟魯司特鈉片劑，其特征在于將孟魯司特鈉溶解在有機(jī)溶劑中，加入高取代羥丙基纖維素?cái)嚢枋谷芙?，將此溶液加入到正己烷中，攪拌，過濾，干燥，得到被高取代羥丙基纖維素包裹的孟魯司特鈉，然后與輔料直接壓片而成。
本發(fā)明所述的的孟魯司特鈉片劑，其特征在于所述的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷和三氯甲烷中的一種或多種。
本發(fā)明所述的的孟魯司特鈉片劑，其特征在于所述的孟魯司特鈉片劑中還含有藥學(xué)上可接受的輔料，包括填充劑、崩解劑和潤滑劑。
進(jìn)一步的，填充劑為乳糖、微晶纖維素、甘露醇、淀粉、預(yù)膠化淀粉、糊精中的一種或幾種。
進(jìn)一步的，崩解劑為交聯(lián)聚維酮、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
進(jìn)一步的，潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、二氧化硅中的一種或幾種。
本發(fā)明所述的孟魯司特鈉片劑的制備方法主要包含如下步驟：
（1）將孟魯司特鈉溶解在有機(jī)溶劑中，加入高取代羥丙基纖維素，攪拌使溶解；
（2）將此溶液加入到正己烷中，攪拌，過濾，干燥，得到被纖維素包裹的孟魯司特鈉；
（3）與藥學(xué)上可接受的輔料混合，壓片。
具體實(shí)施方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明，以使本領(lǐng)域的技術(shù)人員可以更好的理解本發(fā)明并能予以實(shí)施，但所舉實(shí)施例不作為對(duì)本發(fā)明的限定。
實(shí)施例1
處方組成：
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