[發(fā)明專利]一種黃酮醇-蛋白復合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810770265.8
• 申請日: 2018-07-13
• 公開（公告）號: CN108743532B
• 公開（公告）日: 2020-11-17
• 發(fā)明（設計）人: 盛占武;楊旸;李曉雷;艾斌凌;鄭麗麗;鄭曉燕;校導
• 申請（專利權）人: 中國熱帶農業(yè)科學院海口實驗站
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/352;A61K47/42;A61P39/06
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 劉奇

本發(fā)明提供了一種黃酮醇?蛋白復合物的制備方法，屬于黃酮醇類復合物技術領域，所述方法包括以下步驟：1)用乙醇充分溶解黃酮醇類物質和乳清蛋白后，進行第一旋轉蒸發(fā)去除乙醇獲得混合物質；2)將所述混合物質與磷酸緩沖液混合后，進行第二旋轉蒸發(fā)獲得膠束溶液；所述磷酸緩沖液的pH值為7.1～7.8；所述磷酸緩沖液的濃度為30～80mM；3)將所述膠束溶液置于32～38℃孵育8～10h后，離心，收集上清液為黃酮醇?蛋白復合物。本發(fā)明提供的方法制備獲得的黃酮醇?蛋白復合物大大的提高了黃酮醇類物質的溶解度；并且本發(fā)明提供的黃酮醇?蛋白復合物具有良好的自由基清除能力。

技術領域

本發(fā)明屬于黃酮醇類復合物技術領域，尤其涉及一種黃酮醇-蛋白復合物及其制備方法。

背景技術

黃酮醇類物質的結構特點是在黃酮基本母核3位上均連有羥基，它存在約88科230余屬植物的花、葉、果實中，天然黃酮醇多數(shù)水溶性較差。槲皮素、桑色素、山奈酚均屬于黃酮醇類物質，具有抗炎、抗氧化、抗心腦血管等廣泛的藥理作用，但由于其水溶性差，導致其生物利用度低，因此，大大降低了其臨床療效，也增加了應用的難度。

專利號為CN106220599A的發(fā)明專利已授權一種槲皮素賴氨酸無定形物，能顯著提高槲皮素的溶解度，但是所述物質由于共無定形是介于無定形藥物和共晶藥物的新型藥物固體形態(tài)，以氫鍵等非共價鍵結合，處于熱力學的高能態(tài)，穩(wěn)定性較差。

發(fā)明內容

有鑒于此，本發(fā)明提供一種黃酮醇-蛋白復合物及其制備方法，所述黃酮醇-蛋白復合物的形態(tài)可以顯著增加黃酮醇的水溶性，延緩黃酮醇的氧化，從而提高其生物利用度。

為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本申請?zhí)峁┝艘环N黃酮醇-蛋白復合物的制備方法，包括以下步驟：1)用乙醇水溶液充分溶解黃酮醇類物質和乳清蛋白后，進行第一減壓旋轉蒸發(fā)去除乙醇獲得混合物質；2)將所述混合物質與磷酸緩沖液混合后，進行第二減壓旋轉蒸發(fā)獲得膠束溶液；所述磷酸緩沖液的pH值為7.1～7.8；所述磷酸緩沖液的濃度為30～80mM；3)將所述膠束溶液置于32～38℃孵育8～10h后，離心，收集上清液為黃酮醇-蛋白復合物。

優(yōu)選的，所述黃酮醇類物質為槲皮素、桑色素或山奈酚。

優(yōu)選的，所述乳清蛋白為α-乳白蛋白、β-乳球蛋白和血清白蛋白中的一種或幾種。

優(yōu)選的，步驟1)中所述黃酮醇類物質、乳清蛋白和乙醇的比例m:m:v為1mg：(1～3)mg：(0.4～1)ml。

優(yōu)選的，所述乙醇水溶液的濃度為100～145mL/L。

優(yōu)選的，所述第一減壓旋轉蒸發(fā)和第二減壓旋轉蒸發(fā)的溫度獨立為35～38℃；所述第一減壓旋轉蒸發(fā)和第二減壓旋轉蒸發(fā)的時間獨立為8～15min。

優(yōu)選的，步驟3)中所述離心的轉速為11000～15000rpm，所述離心的時間為5～8min。

本發(fā)明還提供了所述制備方法制備獲得的黃酮醇-蛋白復合物。

優(yōu)選的，所述黃酮醇-蛋白復合物的溶解度為105～200μg/mL。

本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明提供的黃酮醇-蛋白復合物通過黃酮醇與乳清蛋白結合，形成可溶性的復合物，同時又不影響黃酮醇的生物活性，以增加其生物利用度。根據(jù)本發(fā)明實施例的記載所述黃酮醇-蛋白復合物的溶解度在105～200μg/mL之間，是不進行任何處理的黃酮醇類物質溶解度的13～32倍，大大的提高了黃酮醇類物質的溶解度；并且本發(fā)明提供的黃酮醇-蛋白復合物具有良好的自由基清除能力。

附圖說明

圖1為黃酮醇類物質母環(huán)結構圖；

圖2為槲皮素與β-乳球蛋白結合位點圖。

具體實施方式