[發明專利]奧扎莫德的多晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 201810768269.2
• 申請日: 2018-07-13
• 公開（公告）號: CN109280035B
• 公開（公告）日: 2023-06-09
• 發明（設計）人: 張杰;陳勇;羅忠華
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07D271/06
• 分類號: C07D271/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種奧扎莫德晶型III，其特征在于，所述晶型III在Cu-Kα射線的X-射線粉末衍射圖2theta值為6.5±0.2°，9.4±0.2°，12.8±0.2°，15.5±0.2°，16.4±0.2°，24.0±0.2°，24.7±0.2°和26.7±0.2°處具有特征峰。

2.根據權利要求1所述的晶型III，其特征在于，其在Cu-Kα射線的X-射線粉末衍射圖2theta值為7.8±0.2°，10.5±0.2°，11.2±0.2°，17.6±0.2°，18.8±0.2°，19.7±0.2°，22.1±0.2°，23.0±0.2°，23.4±0.2°，25.8±0.2°，28.4±0.2°和29.3±0.2°處具有特征峰。

3.根據權利要求1所述的晶型III，其特征在于，其在Cu-Kα射線的X-射線粉末衍射圖基本上如圖7所示。

4.根據權利要求1所述的晶型III，其特征在于，其差示掃描量熱分析圖譜中，在180℃～185℃有吸熱峰。

5.根據權利要求1所述的晶型III，其特征在于，其熱重分析圖基本上如圖9所示。

6.一種奧扎莫德晶型III的制備方法，其特征在于，該方法包括：

(1)將奧扎莫德加入甲酸丁酯中，所得混合物于不完全溶清的狀態下室溫攪拌48小時-96小時，過濾；

(2)在40℃-60℃下真空干燥20小時-30小時，得到晶型III固體產品。

7.一種藥用組合物，其特征在于，所述藥用組合物包含有效治療量的權利要求1-5中任一項所述的晶型III，及藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

8.權利要求1-5中任一項所述的晶型III在生產用于治療自身免疫疾病的藥物中的用途。

9.權利要求1-5中任一項所述的晶型III在生產用于治療多發性硬化癥的藥物中的用途。