[發(fā)明專利]一種枸櫞酸他莫昔芬片劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810766745.7
• 申請(qǐng)日: 2018-07-13
• 公開（公告）號(hào): CN108938582A
• 公開（公告）日: 2018-12-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張瑞;張佳茹;房冉;趙智偉;王晗
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海工程技術(shù)大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/138;A61K47/42;A61P5/32;A61P15/14;A61P35/00;A61P31/12;A61P31/10;A61P9/00
• 代理公司: 上海唯智贏專利代理事務(wù)所(普通合伙) 31293
• 代理人: 吳瑾瑜

1.一種枸櫞酸他莫昔芬片劑，其特征在于，包括重量百分比的以下成分：9％～10％枸櫞酸他莫昔芬，65％～86％填充劑，1.5％～15％崩解劑，0.7％～2％潤(rùn)滑劑，2％～15％粘合劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種枸櫞酸他莫昔芬片劑，其特征在于，包括重量百分比的以下成分：9.5％～10％枸櫞酸他莫昔芬，77％～85％填充劑，2％～10％崩解劑，0.8％～1.5％潤(rùn)滑劑，2％～8％粘合劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種枸櫞酸他莫昔芬片劑，其特征在于，所述填充劑為乳糖與淀粉的組合或者乳糖與微晶纖維素的組合，乳糖與淀粉或者微晶纖維素的質(zhì)量比為1～4：1，所述乳糖為無(wú)水乳糖或者一水乳糖；所述粘合劑為明膠或者淀粉；所述崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或者低取代羥丙甲纖維素；所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠或者滑石粉。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種枸櫞酸他莫昔芬片劑，其特征在于，所述枸櫞酸他莫昔芬的粒徑控制在70μm以下。

5.權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述枸櫞酸他莫昔芬片劑的制備方法，其特征在于，步驟包括：

(1)按配比取粘合劑，與水混勻配制粘合劑溶液；

(2)按配比取枸櫞酸他莫昔芬、填充劑和崩解劑并混勻，加入粘合劑溶液制軟材；

(3)軟材制粒、干燥和整粒，制得顆粒；

(4)按配比將顆粒與潤(rùn)滑劑混勻，壓片，得到枸櫞酸他莫昔芬片。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，粘合劑為明膠或者淀粉，粘合劑溶液中粘合劑的質(zhì)量濃度為5％～15％。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，填充劑為乳糖與淀粉的組合或者乳糖與微晶纖維素的組合，乳糖與淀粉或者微晶纖維素的質(zhì)量比為1～4：1，乳糖為無(wú)水乳糖或者一水乳糖；崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或者低取代羥丙甲纖維素。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，制粒的篩目數(shù)大于或者等于整粒的篩目數(shù)，制粒的篩目數(shù)為12～28目，整粒的篩目數(shù)為10～28目。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，干燥的方式為真空干燥、沸騰干燥或者噴霧干燥，干燥的溫度為45℃～60℃，干燥后顆粒的含水量控制在2.0％～5.0％之間。

10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟(4)中，顆粒與潤(rùn)滑劑采用等量遞加法混勻，潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠或者滑石粉，壓片制得的枸櫞酸他莫昔芬片的硬度為60～80N。