[發明專利]一種維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物

在審

• 申請號: 201810766374.2
• 申請日: 2018-07-12
• 公開（公告）號: CN108836947A
• 公開（公告）日: 2018-11-20
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 天津雙碩醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/28;A61K47/32;A61K47/04;A61K47/12;A61K31/635;A61P35/00;C07D471/04
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1.一種含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，由主藥維奈妥拉納米晶體，纖維素聚合物，表面活性劑，崩解劑，助流劑和潤滑劑組成，通過如下步驟進一步制備成普通胃溶型固體制劑：

1)取維奈妥拉原料藥粉碎，過200目篩，備用；

2)取純化水，步驟1)所得維奈妥拉原料藥，纖維素聚合物，表面活性劑依次加入高壓均質機中，在一定壓力下，均質，得到維奈妥拉納米晶混懸液；

3)取步驟2)所得維奈妥拉納米晶混懸液，噴霧干燥得到維奈妥拉納米晶；

4)取步驟3)所得維奈妥拉納米晶體，依次加入崩解劑，助流劑，潤滑劑，混合均勻，得維奈妥拉納米晶體組合物；

5)取步驟4)所得組合物，壓片，包薄膜衣，得維奈妥拉納米晶體片劑；

6)取步驟4)所得組合物，裝入硬膠囊中，得維奈妥拉納米晶體硬膠囊劑；

其特征在于，所述維奈妥拉納米晶體的藥物組合物中，纖維素聚合物為羥丙纖維素，表面活性劑為膽酸鈉，崩解劑交聯聚維酮，助流劑為膠態二氧化硅，潤滑劑為硬脂酰富馬酸鈉。

2.如權利要求1所述的含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，其特征在于，所述維奈妥拉納米晶體的制備步驟為：

1)取膽酸鈉和羥丙纖維素依次溶解于純化水中，濃度為3％和5％；

2)在前述步驟1)所得維奈妥拉原料藥分散于步驟1)所得溶液中，濃度為5％；

3)將步驟2)所得混懸液加入高壓均質機中，在500bar的壓力下循環10次，得維奈妥拉納米晶體混懸液；

4)取步驟3)所得維奈妥拉納米晶混懸液，噴霧干燥得到維奈妥拉納米晶。

3.如權利要求2所述的含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，其特征在于，所述組合物處方組成如下：

。

4.如權利要求2所述的含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，其特征在于，所述組合物處方組成如下：

。

5.如權利要求3-4所述任一含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，其特征在于，通過如下步驟進一步制備成片劑：

1)取維奈妥拉原料藥粉碎，過200目篩，備用；

2)取膽酸鈉和羥丙纖維素依次溶解于純化水中，濃度為3％和5％；

3)取步驟1)所得維奈妥拉原料藥分散于步驟1)所得溶液中，濃度為5％；

4)將步驟3)所得混懸液加入高壓均質機中，在500bar的壓力下循環10次，得維奈妥拉納米晶體混懸液；

5)取步驟4)所得維奈妥拉納米晶混懸液，噴霧干燥得到維奈妥拉納米晶；

6)取步驟5)所得維奈妥拉納米晶體，依次加入崩解劑交聯聚維酮，助流劑膠態二氧化硅，潤滑劑硬脂酰富馬酸鈉，混合均勻，得維奈妥拉納米晶體組合物；

7)取步驟6)所得組合物，壓片，包薄膜衣，增重5％，得維奈妥拉納米晶體片劑。

6.如權利要求2所述的含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，其特征在于，所述組合物處方組成如下：

。

7.如權利要求2所述的含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，其特征在于，所述組合物處方組成如下：

。

8.如權利要求6-7所述任一含有維奈妥拉納米晶體口服固體藥物組合物，其特征在于，通過如下步驟進一步制備成硬膠囊劑：

1)取維奈妥拉原料藥粉碎，過200目篩，備用；

2)取膽酸鈉和羥丙纖維素依次溶解于純化水中，濃度為3％和5％；

3)取步驟1)所得維奈妥拉原料藥分散于步驟1)所得溶液中，濃度為5％；

4)將步驟3)所得混懸液加入高壓均質機中，在500bar的壓力下循環10次，得維奈妥拉納米晶體混懸液；

5)取步驟4)所得維奈妥拉納米晶混懸液，噴霧干燥得到維奈妥拉納米晶；

6)取步驟5)所得維奈妥拉納米晶體，依次加入崩解劑交聯聚維酮，助流劑膠態二氧化硅，潤滑劑硬脂酰富馬酸鈉，混合均勻，得維奈妥拉納米晶體組合物；

7)取步驟6)所得組合物，轉入適應型號的明膠膠囊殼中，得維奈妥拉納米晶體硬膠囊劑。