[發明專利]一種托法替布關鍵中間體的制備方法在審

申請號：	201810742259.1	申請日：	2018-07-09
公開（公告）號：	CN108640923A	公開（公告）日：	2018-10-12
發明（設計）人：	王衡新;曾偉強;程雪清	申請（專利權）人：	湖南天地恒一制藥有限公司
主分類號：	C07D487/04	分類號：	C07D487/04
代理公司：	暫無信息	代理人：	暫無信息
地址：	410331 湖南省長沙***	國省代碼：	湖南;43
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摘要：
搜索關鍵詞：	芐基嘧啶制備氨基工藝副產物關鍵中間體反應條件甲基哌啶氫氧化鈀制備過程鈀催化劑高壓釜供氫體甲酸銨水合肼產能脫去吡咯哌啶催化
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【權利要求書】：

1.一種如式4所示的化學名為(3R,4R)-甲基-(4-甲基-哌啶-3-基)-(7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-基)胺、CAS號為477600-74-1的托法替布中間體的制備方法，其特征為：由式3所示的2-氯-4-{(甲基)[( 3R,4R) -1-芐基-4-甲基哌啶-3-基]氨基}-7H-吡咯并［2,3-d］嘧啶在鈀催化劑催化下在醇中反應脫去芐基和氯而生成該中間體，所用給氫體為甲酸銨或水合肼。

2.如權利要求1所述方法，其特征為：反應的催化劑為5-20%氫氧化鈀/碳或5-20%鈀碳。

3.如權利要求2所述方法，其特征為：反應的催化劑為20%氫氧化鈀/碳。

4.如權利要求1所述方法，其特征為：所用溶劑為乙醇或甲醇。

5.如權利要求1所述方法，其特征為：反應溫度為50-75℃。

6.如權利要求5所述方法，其特征為：反應溫度為70℃。

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