[發明專利]一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物及其應用

有效

• 申請號: 201810733042.4
• 申請日: 2018-07-06
• 公開（公告）號: CN108948040B
• 公開（公告）日: 2021-01-29
• 發明（設計）人: 晏晨;張云東;孫茂;張衛青;梁偉;王天元
• 申請（專利權）人: 安順市人民醫院
• 主分類號: C07D493/22
• 分類號: C07D493/22;A61K31/365;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 貴陽春秋知識產權代理事務所(普通合伙) 52109
• 代理人: 楊云

1.一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物，其特征在于：所述的吉瑪烷型倍半萜化合物叫Carpescernolides A，從煙管頭草中提取分離得到，其結構式為(I)式：

其制備方法包括乙醇萃取，浸膏濃縮，硅膠柱層析，梯度洗脫，半制備高效液相色譜純化，具體為：

(1)取煙管頭草中干燥枝葉20kg，采用95％工業乙醇在溫度為80℃下對其回流提取3次后回收乙醇醇濃縮得浸膏，浸膏用水混溶成渾濁物，經過乙酸乙酯等體積萃取、濃縮得乙酸乙酯層浸膏0.960kg；

(2)乙酸乙酯層浸膏經過300-400目硅膠柱層析，采用石油醚與丙酮體積比為60:1～0:1比例的洗脫劑梯度洗脫，點薄層板合并為7個部分：Fr 1–7；

(3)對步驟(2)中Fr 6進行進行MCI柱層析，采用甲醇與水體積比為4:6～10:0比例的洗脫劑梯度洗脫，再次被分成4個亞部分：Fr 6a、Fr 6b、Fr 6c和Fr 6d，Fr 6b經過半制備高效液相色譜純化得到化合物1，其中半制備高效液相色譜的流動相為乙腈:水體積比為50:50；化合物1其結構式為(I)式。

2.根據權利要求1所述的一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物，其特征在于：所述的煙管頭草為貴州鎮寧產煙管頭草。

3.根據權利要求1所述的一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物的應用，其特征在于：在制備治療肝癌藥物中的應用。

4.根據權利要求3所述的一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述化合物用作藥物時，可以直接使用或者以藥物組合物的形式使用，該藥物組合物含有0.1–99％的所述化合物，其余為藥用載體或賦形劑。

5.根據權利要求4所述的一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述藥用載體或賦形劑是一種或多種固體、半固體和液體稀釋劑、填料以及藥物制品輔劑。

6.根據權利要求4所述的一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述藥物組合物以單位體重服用量的形式使用。

7.根據權利要求4所述的一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述藥物組合物的劑型有：注射劑、混懸劑、乳劑、溶液劑、糖漿劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、噴劑、氣霧劑。

8.根據權利要求4所述的一種煙管頭草中提取的吉瑪烷型倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述藥物組合物進行抗肝癌的治療給藥途徑為靜脈給藥。