[發明專利]一種5-酰基苯并[a]咔唑類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 201810732111.X | 申請日： | 2018-07-05 |
| 公開（公告）號： | CN108484477B | 公開（公告）日： | 2020-10-09 |
| 發明（設計）人： | 張新迎;陳光;李彬;賈瑞雪 | 申請（專利權）人： | 河南師范大學 |
| 主分類號： | C07D209/80 | 分類號： | C07D209/80;C07D409/06 |
| 代理公司： | 新鄉市平原智匯知識產權代理事務所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路寬 |
| 地址： | 453007 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 酰基苯 咔唑類 化合物 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種5-酰基苯并[a]咔唑類化合物的合成方法，其特征在于：將2-芳基-3-甲酰基吲哚類化合物1溶于溶劑中，然后依次加入硫葉立德2、催化劑和添加劑，于80-140℃反應制得5-酰基苯并[a]咔唑類化合物3，該合成方法中的反應方程式為：
其中R1為氫、氯、氟、C1-4直鏈或支鏈烷基或烷氧基，該烷氧基中的烷基為C1-4烷基，R2為氫、三氟甲基、氟、氯、C1-4直鏈或支鏈烷基或烷氧基，該烷氧基中的烷基為C1-4烷基，R2的取代位置為苯環的間位或對位，R3為苯基、取代苯基、C1-6直鏈或支鏈烷基、噻吩基或呋喃基，該取代苯基苯環上的取代基為氯、氟、三氟甲基、C1-6烷基或C1-4烷氧基，溶劑為四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、丙酮、乙酸乙酯或氯苯，催化劑為二氯(五甲基環戊二烯基)合銠(III)二聚體，添加劑為醋酸銫或六氟銻酸銀與醋酸銫的混合物。
2.根據權利要求1所述的5-酰基苯并[a]咔唑類化合物的合成方法，其特征在于：所述的2-芳基-3-甲酰基吲哚類化合物1、硫葉立德2、催化劑和添加劑的投料物質的量之比為1:1-2:0.025-0.06:0.5-1。
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