[發明專利]一種含有間氯苯胺類取代基的雙氨基氯代嘧啶類化合物、制備方法及其應用在審
| 申請號： | 201810728288.2 | 申請日： | 2018-07-05 |
| 公開（公告）號： | CN110467638A | 公開（公告）日： | 2019-11-19 |
| 發明（設計）人： | 張強;馮守業;王中祥;徐占強;楊海龍;張宏波;周利凱 | 申請（專利權）人： | 北京賽特明強醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6558 | 分類號： | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 11469 北京恩赫律師事務所 | 代理人： | 劉守憲<國際申請>=<國際公布>=<進入 |
| 地址： | 101300 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( I ) 制備 激酶抑制劑 激酶 水合物 氨基 本發明化合物 間氯苯胺 類化合物 氯代嘧啶 溶劑化物 藥物耐藥 可接受 突變型 野生型 異構體 前藥 應用 展示 | ||
1.一種式(I)所示化合物、其異構體、水合物、溶劑化物、其藥學上可接受的鹽及其前藥，
式(I)中，
R1為未被取代或被取代的芳基，雜芳基，環烷基，環烷基橋環結構或并環結構，
取代的芳基，雜芳基，環烷基，環烷基橋環結構或并環結構中取代基為-CF3，-OCF3，羥基，氰基，鹵素，C1-C6烷基，C3-C5環烷基，C1-C6烷氧基，C3-C5環烷基氧基，-S(＝O)2R6，-C(＝O)R6，-P(＝O)R6R7，-S(O)2NR6R7，
R6和R7分別獨立的為-H，C1-C6烷基，C3-C6環烷基；
所述并環結構選自芳環并5-6元雜芳環基，5-6元雜芳環并5-6元雜芳環基，芳環并5-6元環烷基，芳環并5-6元雜環基，5-6元雜芳環并5-6元環烷基或5-6元雜芳環并5-6元雜環基；
R2為-H，-CF3，-OCF3，羥基，氰基，C1-C6烷基，C3-C4環烷基，C1-C6烷氧基，C3-C6環烷基氧基；
R3為-H，-CF3，C1-C6烷基，C3-C6環烷基，C3-C4環烷基取代的C1-C2烷基，或-OR8，
R8為-H，-CF3，-CH2CF3，C1-C6烷基，C3-C6環烷基，C3-C4環烷基取代的C1-C2烷基，含一個氧原子的4-6元雜環基，或-(CH2)mR9,
其中m為1、2、3整數，
R9為-OH，-CN，-C(O)NH2，-S(＝O)2CH3，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基；
R4和R5分別獨立的為-H，C1-C6烷基，C3-C6環烷基，含一個氮原子或含一個氧原子的4-6元雜環基或-(CH2)nR10,
其中n為1、2、3整數，
所述含一個氮原子或含一個氧原子的4-6元雜環為非取代或被C1-C3的烷基所取代，
R10為-OH，-CN，-C(O)NH2，-S(＝O)2CH3，-NR'R”，C1-C3烷氧基，C1-C3烷硫基，
R'、R”分別獨立的為H或C1-C3的烷基；
R4、R5也可以與其相連的氮原子構成4-6元雜環或6-9元螺環，所述雜環含1-2個選自N、O或S的雜原子或含基團-C(＝O)-或-S(＝O)2-作為其環成員，
所述R4、R5與其相連的氮原子構成的4-6元雜環為未被取代或分別被1-2個選自鹵素、氰基、羥基、氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵代C1-C3烷基、氰基取代的C1-C3烷基、羥基取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基取代的C1-C3烷基所取代；
所述R4、R5與其相連的氮原子構成的6-9元螺環為包含一個氮原子的單螺環。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于北京賽特明強醫藥科技有限公司，未經北京賽特明強醫藥科技有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201810728288.2/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
