[發(fā)明專利]一種提高三唑類植物生長調節(jié)劑多效唑溶解度的方法

在審

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• 申請日: 2018-07-01
• 公開（公告）號: CN108689953A
• 公開（公告）日: 2018-10-23
• 發(fā)明（設計）人: 王新民
• 申請（專利權）人: 王新民
• 主分類號: C07D249/12
• 分類號: C07D249/12;C07C63/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明公開了一種提高三唑類植物生長調節(jié)劑多效唑溶解度的方法，該方法為將多效唑制備成多效唑苯甲酸共晶，所述多效唑苯甲酸共晶為單斜晶系，其軸長為a=6.1734?、b=12.3459?和c=15.2132，軸角α=γ=90°和β=100°，具有提高溶解度的優(yōu)點。

技術領域

本發(fā)明涉及一種提高三唑類植物生長調節(jié)劑多效唑溶解度的方法。

背景技術

多效唑(Propiconazole)的化學名稱為(2RS，3RS)-1-(4-氯苯基)-4，4-二甲基-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)戊-3-醇，其是三唑類植物生長調節(jié)劑，是內源赤霉素合成的抑制劑，具有延緩植物生長，抑制莖桿伸長，縮短節(jié)間，促進植物分蘗，促進花芽分化，增加植物抗逆性能，提高產量等效果。本品適用于水稻、麥類、花生、果樹、煙草、油菜、大豆、花卉、草坪等作(植)物，使用效果顯著。

研究發(fā)現(xiàn)，多效唑在25℃水中的溶解度低于0.01mg/ml，其在噴施時不容易溶解，部分沉淀在水底，不僅浪費藥物還達不到預先設計使用的含量，造成所溶解的多效唑的含量不達標準。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的是提供一種提高三唑類植物生長調節(jié)劑多效唑溶解度的方法，具有提高溶解度的優(yōu)點。

本發(fā)明的上述技術目的是通過以下技術方案得以實現(xiàn)的：

一種提高三唑類植物生長調節(jié)劑多效唑溶解度的方法，將多效唑制備成多效唑苯甲酸共晶，所述多效唑苯甲酸共晶為單斜晶系，其軸長為和c＝15.2132，軸角α＝γ＝90°和β＝100°。

進一步優(yōu)選為：使用Cu-Kα輻射，所述多效唑苯甲酸共晶以2θ角度表示的X-射線粉末衍射圖具有以下特征峰：5.3±0.2°、5.7±0.2°、7.7±0.2°、14.2±0.2°和24.0±0.2°。

進一步優(yōu)選為：所述多效唑苯甲酸共晶以2θ角度表示的X-射線粉末衍射圖具有以下特征峰：4.6±0.2°、5.3±0.2°、5.7±0.2°、7.7±0.2°、9.5±0.2°、10.0±0.2°、14.2±0.2°、18.0±0.2°和24.0±0.2°。

進一步優(yōu)選為：所述多效唑苯甲酸共晶以2θ角度表示的X-射線粉末衍射圖具有以下特征峰：4.6±0.2°、5.3±0.2°、5.7±0.2°、6.4±0.2°、7.7±0.2°、9.5±0.2°、10.0±0.2°、14.2±0.2°、18.0±0.2°、24.0±0.2°、27.2±0.2°和33.3±0.2°。

進一步優(yōu)選為：所述多效唑苯甲酸共晶以2θ角度表示的X-射線粉末衍射圖具有以下特征峰及其相對強度：

進一步優(yōu)選為：所述多效唑苯甲酸共晶中，多效唑和苯甲酸的摩爾比為1∶1。

進一步優(yōu)選為：所述多效唑苯甲酸共晶在25℃水中的溶解度為10～15mg/mL。

進一步優(yōu)選為：所述多效唑苯甲酸共晶通過以下方法制備：

(1)多效唑溶液的形成：取多效唑，加入有機溶劑，超聲溶解，得到多效唑溶液；按質量計，多效唑和有機溶劑的用量比為1∶3～5；有機溶劑選用異丙醇或正丙醇；

(2)苯甲酸溶液的形成：取苯甲酸，加入水，超聲分散，得到苯甲酸水溶液；按質量計，苯甲酸和水的用量比為1∶8～10；

(3)多效唑苯甲酸共晶的形成：向多效唑溶液中滴加苯甲酸水溶液，室溫下攪拌反應，先析出固體再溶解，反應1.5～2hr后過濾取濾液，將濾液和乙醇混合得到混合液，混合液于40～45℃下旋蒸除溶劑，得到多效唑苯甲酸共晶；按摩爾計，多效唑和苯甲酸的用量比為1.0～1.2∶1；按體積計，濾液和乙醇混合比為1∶2.5～3.0。

綜上所述，本發(fā)明具有以下有益效果：