[發明專利]一種復方磺胺甲噁唑片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201810703066.5
• 申請日: 2018-06-30
• 公開（公告）號: CN108743552A
• 公開（公告）日: 2018-11-06
• 發明（設計）人: 徐貢杰;郭海波;馬蘭蘭;謝芝麗;李海劍
• 申請（專利權）人: 鄭州明澤醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/20;A61K47/18;A61K31/635;A61K31/505;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州大通專利商標代理有限公司 41111
• 代理人: 許艷敏

本發明公開了一種復方磺胺甲噁唑片劑及其制備方法，該復方磺胺甲噁唑片劑以磺胺甲噁唑及甲氧芐啶為主效藥，并添加有填充劑、粘合劑、崩解劑、表面活性劑、潤滑劑和包衣劑；然后通過混合、制粒、干燥、壓片、包衣等操作步驟制備得到了復方磺胺甲噁唑片劑。本發明所得復方磺胺甲噁唑片劑組合物有效避免了復方磺胺甲噁唑固體制劑因顆粒黏度不強導致的松片，而且明顯提高了該制劑的溶出，即確保了制劑的穩定性，提高了制劑的產品質量，保證了該制劑的質量及療效，具有很好的應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑領域，具體涉及一種復方磺胺甲噁唑片劑及其制備方法。

技術背景

復方磺胺甲噁唑制劑為磺胺類抗菌藥，是磺胺甲噁唑與甲氧芐啶的復方制劑，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好的抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較磺胺甲噁唑單藥明顯增強。此外，該片劑在體外對沙眼衣原體、星形努卡菌、原蟲、弓形蟲等具有良好的抗微生物活性。

復方磺胺甲噁唑制劑中的磺胺甲噁唑作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步；其中的甲氧芐啶作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用。兩者的合用可以使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，產生明顯的協同作用，藥效好于任何一種單藥、得到明顯增強，且對其呈現耐藥菌株明顯減少。因此，以磺胺甲噁唑、甲氧芐啶等為主效藥的磺胺類抗菌藥得到快速的研究發展。

目前，制備的復方磺胺甲噁唑類制劑普遍存在溶出速率慢的問題，而溶出速率減慢會大大影響藥物在人體內的吸收，使得該藥物失去其應有的價值。在本領域的制備過程中為了解決該問題，大部分均是加入大量的崩解劑，大量崩解劑的加入雖然能夠明顯提高制劑的溶出度，但是大量崩解劑的存在會造成松片現象，而嚴重影響制劑的質量，降低藥品的合格率、影響藥品的使用。

發明內容

為了解決上述問題，本發明提供了一種復方磺胺甲噁唑片劑及其制備方法。該復方磺胺甲噁唑片劑大大減少了崩解劑的加入，且得到的片劑質量穩定，體外溶出度高；本發明提供的制備方法能夠有效的防止因裸片掉粉而對質量及療效帶來影響。

本發明是通過以下技術方案實現的

一種復方磺胺甲噁唑片劑，該片劑以磺胺甲噁唑與甲氧芐啶為主要成分，還包括填充劑、粘合劑、崩解劑、表面活性劑、潤滑劑和包衣劑。

所述的復方磺胺甲噁唑片劑，所述磺胺甲噁唑的質量百分含量為70～80％，所述甲氧芐啶的質量百分含量為10～20％，所述填充劑的質量百分含量為2～8％(優選為3％)，所述粘合劑的質量百分含量為0.5～4％(優選為2％)，所述崩解劑的質量百分含量為2～8％(優選為2～5％，更優選為3％)，所述表面活性劑的質量百分含量為0.1～2.0％(優選為1.5％)，所述潤滑劑的質量百分含量為0.3～0.8％(優選為0.5％)；

所述包衣劑占上述物質總量的質量百分含量為2.0～5.0％(優選為3.0％)。

所述的復方磺胺甲噁唑片劑，所述的填充劑為淀粉或預膠化淀粉；所述的粘合劑為淀粉；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂或硬脂富馬酸鈉。

所述的復方磺胺甲噁唑片劑，所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素或交聯羧甲基纖維素鈉。

所述的復方磺胺甲噁唑片劑，所述的表面活性劑為吐溫-80，溴化十六烷基三甲胺，十二烷基硫酸鈉，硬脂醇磺酸鈉或多庫酯鈉；所述的包衣劑為腸溶性薄膜包衣劑。

上述復方磺胺甲噁唑片劑的制備方法，該方法包括以下步驟：

(1)準備原料與輔料，將準備的所有原料與輔料過100目篩；