[發明專利]一種醒腦靜緩釋片及其制備方法

在審

• 申請號: 201810692603.0
• 申請日: 2018-06-29
• 公開（公告）號: CN108542890A
• 公開（公告）日: 2018-09-18
• 發明（設計）人: 華軍;樊小平;於江華;閔江;蔡潔潔;姚皆;周宇;蔣潔
• 申請（專利權）人: 無錫濟民可信山禾藥業股份有限公司;江西濟民可信集團有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/12;A61K47/69;A61K36/9066;A61P9/10;A61P7/02;A61P7/04;A61P25/00;A61P29/00;A61P1/08
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為;孟旭

本發明涉及一種醒腦靜緩釋片的制備方法，包括如下步驟：(1)將梔子粉碎過篩，經CO₂超臨界萃取得到梔子萃取物及梔子萃余物，將梔子萃取物用β?環糊精包合、粉碎，得到包合物①；(2)將郁金粉碎過篩，經CO₂超臨界萃取得到郁金萃取物及郁金萃余物，將郁金萃取物用β?環糊精包合、粉碎，得到包合物②；(3)將冰片用β?環糊精包合、粉碎，得到包合物③；(4)按比例將包合物①，包合物②，包合物③及人工麝香混合，得混合物；(5)將混合物作為藥物活性成分，加入緩釋片必要的輔料，制備成本發明醒腦靜緩釋片。

技術領域

本發明涉及一種中藥緩釋片劑的制備方法，具體涉及一種醒腦靜緩釋片的制備方法。

背景技術

醒腦靜注射液源于經典名方-安宮牛黃丸，經過現代制藥技術精制而成。主要用于氣血逆亂，腦脈瘀阻所致中風昏迷，偏癱口喎；外傷頭痛，神志昏迷；酒毒攻心，頭痛嘔惡，昏迷抽搐。腦栓塞、腦出血急性期、顱腦外傷，急性酒精中毒見上述癥候者。

超臨界技術在中藥提取中應用越來越廣泛，主要原因是超臨界流體技術工藝簡單，操作方便，能耗物耗小，有效成分提取更為完全。

目前上市的藥物為醒腦靜注射液，其主要成分為梔子、郁金、冰片、天然麝香或人工麝香，因其為水溶性靜脈注射液，需要在制備過程中加入增溶劑。注射液攜帶和使用不方便，且只在醫院有售，無法在零售藥店購買，注射液在急救過程中的作用效果強，但在急救之后不能長時間發揮一個持續穩定的藥效，因此，現研發一種醒腦靜緩釋片，便于攜帶、使用、購買及藥效釋放速度穩定。

發明內容

針對醒腦靜注射液的攜帶、使用、購買、藥效短的缺點，本發明的目的在于提供一種醒腦靜緩釋片劑，便于攜帶、使用、購買、藥效釋放速度穩定。

本發明所述醒腦靜緩釋片由以下重量配比的中藥原料藥制備而成：梔子30重量份、郁金30重量份、冰片1重量份、人工麝香7.5重量份；

本發明所述制備方法，包括以下步驟：

(1)將梔子粉碎過篩，經CO₂超臨界萃取得到梔子萃取物及梔子萃余物，將梔子萃取物用β-環糊精包合、粉碎，得到包合物①；

(2)將郁金粉碎過篩，經CO₂超臨界萃取得到郁金萃取物及郁金萃余物，將郁金萃取物用β-環糊精包合、粉碎，得到包合物②；

(3)將冰片用β-環糊精包合、粉碎，得到包合物③；

(4)按比例將包合物①，包合物②，包合物③及人工麝香混合，得混合物；

(5)將混合物作為藥物活性成分，加入制備緩釋片所需要的輔料，制備成醒腦靜緩釋片。

本發明所述的制備方法，其中，作為藥物活性成分的混合物的重量百分比為5％～8％，制備緩釋片所需要的輔料的重量百分比為92％～95％。同時選用緩釋效果優良好的輔料，包括骨架材料、預膠化淀粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂。

本發明優選卡波姆作為骨架材料。卡波姆是丙烯酸鍵合烯丙基蔗糖或季戊四醇烯丙醚的高分子聚合物，是一類流變調節劑，穩定性好，因其具有良好的粘連性和親水凝膠性使其具有良好的緩控釋作用。以卡波姆為骨架的藥物在中性或偏堿性環境中釋放更慢，因卡波姆聚合物中羧酸基解離水化形成凝膠層而阻礙藥物的釋放，從而達到不用包衣，直接壓片即可達到緩釋的效果。

本發明采用預膠化淀粉(崔躍等，預膠化淀粉在固體制劑中的應用)、微晶纖維素(曹詠梅等，微晶纖維素的性質、應用及市場前景)為填充劑，這兩種填充劑混合后具有很好的流動性和可壓性，

本發明采用硬脂酸鎂為潤滑劑，其具有很好的潤滑作用；由于預膠化淀粉、微晶纖維素的流動性相對較好，因此硬酯酸鎂的加入量控制在0.5％～1％。