[發明專利]一種囊泡型球形核酸及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 201810690930.2 | 申請日： | 2018-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN108743536B | 公開（公告）日： | 2021-03-30 |
| 發明（設計）人： | 師冰洋;鄭蒙;鄒艷;江通 | 申請（專利權）人： | 河南大學 |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K47/58;A61K31/7088;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 呂露 |
| 地址： | 475000 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 囊泡型 球形 核酸 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，包括：
將PNIPAM-S-S-Py聚合物與官能化核酸藥物在有機溶劑中反應得到二嵌段復合物，即為一種囊泡型球形核酸；
所述官能化核酸藥物為巰基siRNA；
所述PNIPAM-S-S-Py聚合物的制備方法包括：將PNIPAM聚合物、二硫吡啶半胱氨鹽酸鹽、二環己基碳二亞胺和N-羥基琥珀酰亞胺和三乙胺在溶劑中反應，得到PNIPAM-S-S-Py聚合物；
所述PNIPAM聚合物的制備方法包括：將NIPAM單體、RAFT試劑和引發劑在有機溶劑中進行聚合反應，得到PNIPAM聚合物；所述引發劑包括偶氮類引發劑中的一種或多種。
2.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述PNIPAM-S-S-Py聚合物與官能化核酸藥物進行反應的有機溶劑包括二甲基亞砜。
3.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述PNIPAM-S-S-Py聚合物和官能化核酸藥物的物質的量比為10-30：1。
4.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述PNIPAM-S-S-Py聚合物和官能化核酸藥物的物質的量比為20：1。
5.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，反應體系的pH為5.5-6.5。
6.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，反應體系的pH為6。
7.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，反應溫度為35-40℃。
8.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，反應溫度為37℃。
9.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述反應時間為36-60h。
10.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述反應時間為48h。
11.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述PNIPAM聚合物、二硫吡啶半胱氨鹽酸鹽、二環己基碳二亞胺和N-羥基琥珀酰亞胺，三乙胺的質量比為1：2-4：3-5：3-5：6-10。
12.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述PNIPAM聚合物、二硫吡啶半胱氨鹽酸鹽、二環己基碳二亞胺和N-羥基琥珀酰亞胺，三乙胺的質量比為1：3：4：4：8。
13.根據權利要求1所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，將PNIPAM聚合物經N-羥基琥珀酰亞胺和二環己基碳二亞胺活化處理后，加入二硫吡啶半胱氨鹽酸鹽、三乙胺，反應得到PNIPAM-S-S-Py聚合物。
14.根據權利要求13所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述活化處理包括：
將PNIPAM聚合物和N-羥基琥珀酰亞胺在冰浴條件下溶解于溶劑中，二環己基碳二亞胺溶解于溶劑中并逐滴滴加，然后將進行活化。
15.根據權利要求14所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述活化的溫度為10-40℃。
16.根據權利要求14所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述活化的溫度為常溫。
17.根據權利要求14所述的一種囊泡型球形核酸的制備方法，其特征在于，所述活化的時間為15-25h。
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