[發明專利]一種α-熊果苷共輸送納米組合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201810688210.2
• 申請日: 2018-06-28
• 公開（公告）號: CN108721133B
• 公開（公告）日: 2021-04-13
• 發明（設計）人: 劉衛;吳航航;吳培誠;陳家鈴;聞慶
• 申請（專利權）人: 武漢百思凱瑞生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/60
• 分類號: A61K8/60;A61K8/34;A61K8/35;A61K8/36;A61K8/49;A61K8/63;A61K8/67;A61K8/73;A61K8/9789;A61Q19/02
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 劉奇

1.一種α-熊果苷共輸送納米組合物的制備方法，由以下步驟組成：

A、將α-熊果苷、非水溶性的其他美白活性成分、乳化劑、助乳化劑以油脂溶解，得到油相；

B、將水溶性的其他美白活性成分以水溶解，得到水相；

C、將步驟A得到的油相與步驟B得到的水相混合乳化，微米化處理后，得到微米級分散體；

D、將步驟C得到的微米級分散體進行納米化處理，得到納米級分散體，即為α-熊果苷共輸送納米組合物；

所述步驟A、B之間無先后順序；

所述α-熊果苷共輸送納米組合物包括α-熊果苷、其他美白活性成分以及納米載藥載體；

所述α-熊果苷占所述共輸送納米組合物總質量的0.05～20.0％；

所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑、黑素小體遷移抑制劑、抗氧化劑、抗糖化類活性物質和抗炎劑中的至少一種；

所述納米載藥載體的原料包括乳化劑和助乳化劑；

所述α-熊果苷共輸送納米組合物還包括用于溶解α-熊果苷、其他美白活性成分以及納米載藥載體原料的溶劑，所述溶劑包括油脂和水；

所述微米化處理為剪切乳化，所述納米化處理為高壓均質處理或高壓微射流處理；

所述剪切乳化的轉速為6000～9000rpm；所述高壓均質的壓力為600～800bar。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，按照α-熊果苷共輸送納米組合物總質量計，

當所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑時，所述除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑所占質量百分比為0.01～10％；

當所述其他美白活性成分包括黑素小體遷移抑制劑時，所述黑素小體遷移抑制劑所占質量百分比為0.05～20％；

當所述其他美白活性成分包括抗氧化劑時，所述抗氧化劑所占質量百分比為0.01～10％；

當所述其他美白活性成分包括抗糖化類活性物質時，所述抗糖化類活性物質所占質量百分比為0.1～5％；

當所述其他美白活性成分包括抗炎劑時，所述抗炎劑所占質量百分比為0.01～3％。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，按照α-熊果苷共輸送納米組合物總質量計，

所述納米載藥載體的原料所占質量百分比為：乳化劑10～60％和助乳化劑3～30％。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，按照α-熊果苷共輸送納米組合物總質量計，

所述油脂所占的質量百分比為1～20％，所述水的質量百分比為0.1～86.7％。

5.根據權利要求1～4任意一項所述的制備方法，其特征在于，

所述除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑選自光甘草定、苯乙基間苯二酚、阿魏酸、洋甘菊提取物和雛菊提取物中的一種或多種；

所述黑素小體遷移抑制劑選自煙酰胺和肝素鈉中的一種或兩種；

所述抗氧化劑選自維生素A及其衍生物、維生素C及其衍生物、維生素E及其衍生物、羥基酪醇和多肽中的一種或多種；

所述抗糖化類活性物質選自茶多酚、水飛薊素、硫辛酸、槲皮素、根皮素和姜黃素中的一種或多種；

所述抗炎劑選自甘草次酸、紅沒藥醇、丹皮酚、甘草酸二鉀、β-葡聚糖和尿囊素中的一種或多種。