[發明專利]一種α-熊果苷共輸送納米組合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201810688210.2
• 申請日: 2018-06-28
• 公開（公告）號: CN108721133B
• 公開（公告）日: 2021-04-13
• 發明（設計）人: 劉衛;吳航航;吳培誠;陳家鈴;聞慶
• 申請（專利權）人: 武漢百思凱瑞生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/60
• 分類號: A61K8/60;A61K8/34;A61K8/35;A61K8/36;A61K8/49;A61K8/63;A61K8/67;A61K8/73;A61K8/9789;A61Q19/02
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 劉奇

本發明涉及化妝品領域，提供了一種α?熊果苷共輸送納米組合物，包括α?熊果苷、其他美白活性成分以及納米載藥載體；所述α?熊果苷占所述共輸送納米組合物總質量的0.05～20.0％；所述其他美白活性成分包括除α?熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑、黑素小體遷移抑制劑、抗氧化劑、抗糖化類活性物質和抗炎劑中的至少一種；所述納米載藥載體的原料包括乳化劑和助乳化劑；還包括油脂和水。本發明通過不同美白機制的復配以及納米載藥載體的負載，取得了顯著的協同增效作用，通過多靶點作用顯著降低皮膚黑色素含量，所述共輸送納米組合物能實現藥物的緩釋和控釋，載藥量大，穩定性好，水溶性和皮膚透過性好，美白效果優異，可在化妝品中廣泛應用。

技術領域

本發明涉及化妝品領域，具體涉及一種α-熊果苷共輸送納米組合物及其制備方法和應用。

背景技術

健康白皙的皮膚是大多數女性關注的熱點，東方女性歷來崇尚“膚如雪，凝如脂”的美白效果。但目前市面上的美白類護膚品普遍存在以下問題：

1.美白機理單一：大多產品產品僅針對一種黑色素的形成與轉移機制，無法實現全效美白；

2.產品穩定性差：市面的大多數美白產品在制作時，美白成分是直接添加到配方中，易導致產品變色、變味，甚至出現膏體分層、變粗；

3.美白效率低：由于皮膚自有屏障，美白活性成分難以滲透入皮膚基底層，無法直接作用于黑色素細胞，大大降低美白效率；

4.易引發皮膚刺激：常用美白劑，如光甘草定、苯乙基間苯二酚等，直接添加到護膚品中，若濃度控制不當，易引發皮膚刺激，甚至炎癥。

α-熊果苷是一種優異的酪氨酸酶抑制劑，在較低濃度下即可發揮抑制酪氨酸酶的作用。α-熊果苷對酪氨酸酶的抑制作用高出β-熊果苷100倍以上，與其他酪氨酸酶抑制劑如光甘草定、苯乙基間苯二酚等相比安全性更好，具有減少皮膚色素沉積、去除色斑和祛斑以及殺菌消炎的作用。但是α-熊果苷呈水溶性，其透皮吸收性能較差，難以被皮膚表層大量吸收，皮膚滯留量不高；并且α-熊果苷的穩定性較差，高溫下易被氧化變色。這些缺點使得α-熊果苷難以在皮膚表面保持有效濃度，抑制酪氨酸酶活性的效果不穩定，難以完全發揮其美白效果。

發明內容

本發明為了解決現有技術中α-熊果苷透皮性能較差、穩定性不佳，美白效果不足的問題，提供了一種α-熊果苷共輸送納米組合物，載藥量高，α-熊果苷等有效物質的皮膚透過性高，滯留量高，多靶點多機制美白活性成分復配結合納米載藥載體包覆使得美白效果顯著提升，穩定性高，對皮膚無顯著刺激性。

為了解決上述問題，本發明提供了以下技術方案：

本發明提供了一種α-熊果苷共輸送納米組合物，包括α-熊果苷、其他美白活性成分以及納米載藥載體；

所述α-熊果苷占所述共輸送納米組合物總質量的0.05～20.0％；

所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑、黑素小體遷移抑制劑、抗氧化劑、抗糖化類活性物質和抗炎劑中的至少一種；

所述納米載藥載體的原料包括乳化劑和助乳化劑；

所述α-熊果苷共輸送納米組合物還包括用于溶解α-熊果苷、其他美白活性成分以及納米載藥載體原料的溶劑，所述溶劑包括油脂和水。

優選的，按照α-熊果苷共輸送納米組合物總質量計，

當所述其他美白活性成分包括除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑時，所述除α-熊果苷外的酪氨酸酶抑制劑所占質量百分比為0.01～10％；

當所述其他美白活性成分包括黑素小體遷移抑制劑時，所述黑素小體遷移抑制劑所占質量百分比為0.05～20％；

當所述其他美白活性成分包括抗氧化劑時，所述抗氧化劑所占質量百分比為0.01～10％；