[發(fā)明專利]一種PEG化姜黃素衍生物及其在抗腫瘤藥物中的應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810683134.6 | 申請日： | 2018-06-27 |
| 公開（公告）號： | CN108586726A | 公開（公告）日： | 2018-09-28 |
| 發(fā)明（設計）人： | 郭富 | 申請（專利權）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | C08G65/338 | 分類號： | C08G65/338;C08G65/337;C08G65/331;C08G65/324;A61P35/00;A61K47/60;A61K31/352 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 黃素 制備 氨基 姜黃素衍生物 抗腫瘤活性 抗腫瘤藥物 生物利用度 藥物半衰期 結構通式 聚乙二醇 抗癌特性 負載量 甲氧基 姜黃素 紫杉醇 紫檀芪 巰基 羧基 應用 | ||
1.一種PEG化漆黃素衍生物，該PEG化漆黃素衍生物的結構通式如下：其中，PEG的分子式為：n為20-48的整數(shù)，A為氨基，羧基，甲氧基，鹵素，巰基，R為漆黃素，紫檀芪，紫杉醇，姜黃素。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種PEG化漆黃素衍生物，其特征在于，所述R具有以下結構：
3.根據(jù)權利要求2所述的一種PEG化漆黃素衍生物，其特征在于，所述PEG化漆黃素組合物是以下化合物中的一種：
其中，n為20-48的整數(shù)。
4.制備如權利要求1所述的一種PEG化漆黃素衍生物，其特征在于，所述PEG化漆黃素衍生物的合成路線為：
5.根據(jù)權利要求4所述的一種PEG化漆黃素組合物的制備方法，其特征在于，步驟Ⅰ是以二氯甲烷為溶劑，化合物1、三苯基膦和四溴化碳于0-25℃的反應溫度，8-12h的反應時間下進行的。
6.根據(jù)權利要求4所述的一種PEG化漆黃素組合物的制備方法，其特征在于，步驟Ⅱ是以化合物3為底物，丙酮為溶劑，碳酸鉀作堿的條件下，于0-25℃的反應溫度，反應1-4h時間后，加入化合物2，反應12-18h。
7.根據(jù)權利要求6所述的一種PEG化漆黃素組合物的制備方法，其特征在于，步驟Ⅲ是以甲醇為溶劑，化合物4為底物，3mol/L鹽酸存在的條件下，煮沸反應8-12h進行的。
8.根據(jù)權利要求7所述的一種PEG化漆黃素組合物的制備方法，其特征在于，所述步驟Ⅳ是以氫溴酸、冰乙酸為溶劑，化合物5為底物，T密封的條件下，于加熱煮沸反應24h進行的。
9.根據(jù)權利要求1-3任一項所述的PEG化漆黃素衍生物，其特征在于，所述PEG化漆黃素衍生物用于制備抗腫瘤藥物的應用。
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