[發明專利]一種奧氮平片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201810683128.0
• 申請日: 2018-06-28
• 公開（公告）號: CN108498472B
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: 胡禮勇;劉要武;黃軍豪;周自金
• 申請（專利權）人: 蘇州盛達藥業有限公司;蘇州第三制藥廠有限責任公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/551;A61P25/18
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 孫仿衛;周敏

本發明涉及一種奧氮平片劑，按重量份計，其包括如下原料組分：奧氮平100份、乳糖140?160份、聚維酮K30 10?20份、微晶纖維素40?60份、甘露醇20?40份、硬脂酸鎂2?4份。采用本發明的處方和工藝所制備的奧氮平片劑，其溶出度好、穩定性高，且片劑的破損率低，提高了生產效率。

技術領域

本發明屬于醫藥化工技術合成領域，具體涉及一種奧氮平片劑及其制備方法。

背景技術

奧氮平(Olanzapine)，化學名稱為：2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓，分子式為：C₁₇H₂₀N₄S，分子量為312.43。奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關疾病常見的繼發性情感癥狀。奧氮平是美國禮來公司研制的用于精神分裂癥短期和長期治療的非傳統抗精神病藥物。1996年在歐美上市，1999年在中國上市，2003年在中國被精神分裂癥防治指南列為一線用藥。奧氮平作為新型抗精神病藥物，具有長期療效好及副作用小的優點，得到臨床醫生的高度認可。

CN106265559A公開了一種奧氮平口腔崩解片及其制備方法，其首先將奧氮平、甘露醇、交聯聚維酮和聚乙酸乙烯酯的水分散體系經制粒得到奧氮平顆粒，然后將奧氮平顆粒任選地與稀釋劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑中的一種或幾種的組合壓片，得到奧氮平口腔崩解片。

但是，由于奧氮平本身性質存在對水分敏感、易變色、各種結晶和無定型形式的亞穩性以及在制成片劑后存在易降解的問題，因此不宜采用濕法制粒壓片技術進行制備，并且，上述專利公開的制備方法較為繁瑣，從而使得生產效率較低。粉末直接壓片法省去了濕法制粒的步驟，具有省時節能、工藝簡便、工序少等優點，但直接壓片工藝也存在一些不足之處，如粉末的流動性差、片重差異大，粉末直接壓片容易造成裂片等問題，致使該工藝的應用受到了一定的限制。

發明內容

為了克服現有技術上的問題，本發明提供一種產品質量穩定且制備方便的奧氮平片劑及其制備方法。

為解決上述技術問題，本發明采用如下技術方案：

本發明的一個目的是提供一種奧氮平片劑，按重量份計，其包括如下原料組分：奧氮平100份、乳糖140-160份、聚維酮K30 10-20份、微晶纖維素40-60份、甘露醇20-40份、硬脂酸鎂2-4份。

優選地，按重量份計，其包括如下原料組分：奧氮平100份、乳糖150份、聚維酮K3015份、微晶纖維素50份、甘露醇30份、硬脂酸鎂3份。

本發明的奧氮平片劑的原料處方中，乳糖和聚維酮K30具有較高的可壓性，理想的粒徑分布、高粘合性和低吸濕性；微晶纖維素的流動性和壓縮成型性較好；甘露醇不僅起到填充效果，而且對片劑的穩定性還起到積極的影響；通過上述特定的制劑處方，結合對各組分最佳處方含量的篩選，本發明制備的奧氮平片整體上的效果表現為溶出速度快，制劑質量穩定，而且長期放置在空氣中未出現明顯吸潮現象。

本發明的另一個目的是提供一種所述的奧氮平片劑的制備方法，包括如下步驟：

(1)將所述的奧氮平、所述的乳糖、所述的聚維酮K30、所述的微晶纖維素和所述的甘露醇混合均勻；

(2)向步驟(1)得到的混合藥物中加入所述的硬脂酸鎂，過篩混勻，壓片得到所述的奧氮平片劑。

優選地，所述的制備方法還包括在步驟(1)之前的如下步驟：將所述的奧氮平、所述的乳糖和所述的硬脂酸鎂分別過100目篩，將所述的聚維酮K30、所述的微晶纖維素和所述的甘露醇分別過80目篩。

優選地，步驟(2)中，進行所述的壓片時，控制環境溫度為20～30℃，環境濕度為45％RH～55％RH。