[發(fā)明專利]一種雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體及制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810682308.7
• 申請日: 2018-06-27
• 公開（公告）號: CN108619098B
• 公開（公告）日: 2020-07-24
• 發(fā)明（設計）人: 鄧盛齊;張彩麗;張亦斌;尹罡;陶靜
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)藥集團總公司四川抗菌素工業(yè)研究所
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 成都帝鵬知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 51265
• 代理人: 黎照西

1.一種雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體按重量份數(shù)計，包括以下組分：雷替曲塞5～15份、磷脂酰乙醇胺35～105份、膽固醇琥珀酸酯15～45份；

所述制備方法包括以下步驟：

1)按比例稱取磷脂酰乙醇胺及膽固醇琥珀酸酯，溶于有機溶劑，混合均勻；

2)將步驟1)所得混合液置于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀，在40℃～55℃下減壓旋蒸去除有機溶劑，使其在瓶壁上形成一層均勻的脂質(zhì)薄膜，然后加入pH為8～9的雷替曲塞的磷酸二氫鈉緩沖液，在一定溫度下水化一定時間，過濾、凍融3次即制得雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體混懸液；

3)將步驟2)所得的混懸液加入透析袋中，于一定pH的磷酸二氫鈉緩沖液透析中過夜，即制得雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述步驟1)中有機溶劑為氯仿。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中水化溫度為40℃，水化時間為1小時。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中過濾方法為采用0 .22μm微孔過濾。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中透析袋的截留分子量為1000Da。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中磷酸二氫鈉緩沖液的pH為7 .4～9.0。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，所述雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體按重量份數(shù)計，包括以下組分：雷替曲塞5份、磷脂酰乙醇胺35或40份、膽固醇琥珀酸酯15份。

8.一種雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體，其特征在于，所述雷替曲塞pH敏感脂質(zhì)體是由如權(quán)利要求1-7任一項所述方法制備而得。