[發明專利]一種色瑞替尼中間體的合成方法在審
| 申請號： | 201810678625.1 | 申請日： | 2018-06-27 |
| 公開（公告）號： | CN108707120A | 公開（公告）日： | 2018-10-26 |
| 發明（設計）人： | 李蘇楊;徐勤霞;成清明 | 申請（專利權）人： | 蘇州市貝克生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 蘇州翔遠專利代理事務所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 陸金星 |
| 地址： | 215000 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( 2 ) 有機溶劑 式( 1 ) 有機堿 摩爾比 合成 惰性氣體氛圍 二異丙基乙胺 氮雜雙環 四氫呋喃 反應式 乙腈 | ||
【權利要求書】：
1.一種色瑞替尼中間體的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：在氮氣氛圍下，將式(3)的化合物、式(2)的化合物和有機堿加入到有機溶劑中，將溫度升至50℃至100℃反應，得到式(1)的化合物色瑞替尼中間體，反應式如下所示：
其中，所述式(2)化合物和式(3)的化合物的摩爾比為1:1至1：4，所述有機堿為二異丙基乙胺或1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯，所述有機堿和式(3)的化合物的摩爾比為0.25:1至1：1，所述有機溶劑為四氫呋喃或乙腈，所述有機溶劑的質量是式(3)的化合物質量的1至3倍。
2.如權利要求1所述色瑞替尼中間體的合成方法，其特征在于，反應完成后，自然冷卻至35℃至45℃，加入醇類溶劑攪拌5-24小時。
3.如權利要求2所述色瑞替尼中間體的合成方法，其特征在于，所述醇類溶劑為甲醇、乙醇或異丙醇。
4.如權利要求2所述色瑞替尼中間體的合成方法，其特征在于，加入醇類溶劑的質量為有機溶劑質量的1至3倍。
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