[發明專利]阿法替尼降解雜質的合成方法在審
| 申請號： | 201810678609.2 | 申請日： | 2018-06-27 |
| 公開（公告）號： | CN108947986A | 公開（公告）日： | 2018-12-07 |
| 發明（設計）人： | 李蘇楊;徐勤霞;成清明 | 申請（專利權）人： | 蘇州市貝克生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 蘇州翔遠專利代理事務所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 陸金星 |
| 地址： | 215000 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生成式 叔丁基 降解 合成 氧化劑 甲基或乙基 二甲基硅 反應路線 脫保護劑 二苯基 硅基 | ||
【權利要求書】：
1.一種阿法替尼降解雜質的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：(1)、式(V)的化合物在氧化劑的作用下，生成式(IV)的化合物；(2)、式(III)的化合物和式(IV)的化合物在堿的作用下生成式(II)的化合物；(3)、式(III)的化合物在脫保護劑的作用下生成式(I)的化合物，反應路線如下所示：
其中，R1選自叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基，R2選自甲基或乙基。
2.如權利要求1所述阿法替尼降解雜質的合成方法，其特征在于，所述氧化劑為戴斯-馬丁氧化劑或斯文氧化劑。
3.如權利要求1所述阿法替尼降解雜質的合成方法，其特征在于，所述堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
4.如權利要求1所述阿法替尼降解雜質的合成方法，其特征在于，所述脫保護劑為四丁基氟化銨或氯化氫的有機溶劑溶液。
5.如權利要求4所述阿法替尼降解雜質的合成方法，其特征在于，所述有機溶劑為乙酸乙酯、四氫呋喃、乙醇、甲醇或二氯甲烷。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于蘇州市貝克生物科技有限公司，未經蘇州市貝克生物科技有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201810678609.2/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
