[發明專利]阿法替尼降解雜質的合成方法在審
| 申請號: | 201810678609.2 | 申請日: | 2018-06-27 |
| 公開(公告)號: | CN108947986A | 公開(公告)日: | 2018-12-07 |
| 發明(設計)人: | 李蘇楊;徐勤霞;成清明 | 申請(專利權)人: | 蘇州市貝克生物科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D405/12 | 分類號: | C07D405/12 |
| 代理公司: | 蘇州翔遠專利代理事務所(普通合伙) 32251 | 代理人: | 陸金星 |
| 地址: | 215000 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 生成式 叔丁基 降解 合成 氧化劑 甲基或乙基 二甲基硅 反應路線 脫保護劑 二苯基 硅基 | ||
1.一種阿法替尼降解雜質的合成方法,其特征在于,包括以下步驟:(1)、式(V)的化合物在氧化劑的作用下,生成式(IV)的化合物;(2)、式(III)的化合物和式(IV)的化合物在堿的作用下生成式(II)的化合物;(3)、式(III)的化合物在脫保護劑的作用下生成式(I)的化合物,反應路線如下所示:
其中,R1選自叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基,R2選自甲基或乙基。
2.如權利要求1所述阿法替尼降解雜質的合成方法,其特征在于,所述氧化劑為戴斯-馬丁氧化劑或斯文氧化劑。
3.如權利要求1所述阿法替尼降解雜質的合成方法,其特征在于,所述堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
4.如權利要求1所述阿法替尼降解雜質的合成方法,其特征在于,所述脫保護劑為四丁基氟化銨或氯化氫的有機溶劑溶液。
5.如權利要求4所述阿法替尼降解雜質的合成方法,其特征在于,所述有機溶劑為乙酸乙酯、四氫呋喃、乙醇、甲醇或二氯甲烷。
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