[發(fā)明專利]阿法替尼降解雜質(zhì)的合成方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810678609.2 | 申請(qǐng)日: | 2018-06-27 |
| 公開(公告)號(hào): | CN108947986A | 公開(公告)日: | 2018-12-07 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 李蘇楊;徐勤霞;成清明 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 蘇州市貝克生物科技有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D405/12 | 分類號(hào): | C07D405/12 |
| 代理公司: | 蘇州翔遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 32251 | 代理人: | 陸金星 |
| 地址: | 215000 江*** | 國(guó)省代碼: | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說(shuō)明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 生成式 叔丁基 降解 合成 氧化劑 甲基或乙基 二甲基硅 反應(yīng)路線 脫保護(hù)劑 二苯基 硅基 | ||
1.一種阿法替尼降解雜質(zhì)的合成方法,其特征在于,包括以下步驟:(1)、式(V)的化合物在氧化劑的作用下,生成式(IV)的化合物;(2)、式(III)的化合物和式(IV)的化合物在堿的作用下生成式(II)的化合物;(3)、式(III)的化合物在脫保護(hù)劑的作用下生成式(I)的化合物,反應(yīng)路線如下所示:
其中,R1選自叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基,R2選自甲基或乙基。
2.如權(quán)利要求1所述阿法替尼降解雜質(zhì)的合成方法,其特征在于,所述氧化劑為戴斯-馬丁氧化劑或斯文氧化劑。
3.如權(quán)利要求1所述阿法替尼降解雜質(zhì)的合成方法,其特征在于,所述堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
4.如權(quán)利要求1所述阿法替尼降解雜質(zhì)的合成方法,其特征在于,所述脫保護(hù)劑為四丁基氟化銨或氯化氫的有機(jī)溶劑溶液。
5.如權(quán)利要求4所述阿法替尼降解雜質(zhì)的合成方法,其特征在于,所述有機(jī)溶劑為乙酸乙酯、四氫呋喃、乙醇、甲醇或二氯甲烷。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D405-00 雜環(huán)化合物,含有1個(gè)或多個(gè)以氧原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán),且含有1個(gè)或多個(gè)以氮原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán)
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