[發明專利]一種多臂型PEG化阿奇霉素衍生物及其制備在審
| 申請號： | 201810674311.4 | 申請日： | 2018-06-26 |
| 公開（公告）號： | CN108721637A | 公開（公告）日： | 2018-11-02 |
| 發明（設計）人： | 張安林;鄧澤平;成佳 | 申請（專利權）人： | 湖南華騰制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/60 | 分類號： | A61K47/60;A61K31/704;A61P35/00;C08G65/333 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410205 湖南省長沙市高新開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多臂 阿奇霉素衍生物 制備 半衰期 負載率 殘基 六臂 前藥 四臂 血漿 無毒 | ||
1.一種多臂PEG化DOX衍生物，其結構式為：
，其中，n為分支數，n為1-3的整數，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
2.根據權利要求1所述的一種多臂PEG化DOX衍生物，當n＝1時，具有以下四臂結構：4Arm-PEGm-DOX(IV)結構式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
3.根據權利要求1所述的一種PEG化DOX衍生物，其特征在于當n＝2時，其具有以下六臂結構：6Arm-PEGm-DOX(IV)結構式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
4.根據權利要求1所述的一種PEG化DOX衍生物，其特征在于當n＝3時，其具有以下多臂結構：即，8Arm-PEGm-DOX(IV)結構式如下：
其中，m為多臂PEG中每一條臂上單體單元(-OCH2CH2-)的平均個數，m為24-250的整數。
5.制備如權利要求1所述的一種多臂PEG化DOX衍生物的方法，其特征在于，其合成路線為：
其中，step 1中(4 or 6 or 8)-arm-PEGm-Hz-I與鹽酸阿霉素在無水溶劑中反應，在反應體系中加入一定催化當量的磷酸。室溫避光反應一定時間即可得到目標產品。
6.根據權利要求5所述的一種多臂PEG化DOX衍生物的制備方法，其特征在于，所述step1是以無水的DMF或者DMSO或者氯仿為溶劑，反應溫度為10-45℃的反應溫度，48-72h的反應時間下進行的。
7.根據權利要求5所述的一種多臂PEG化DOX衍生物的制備方法，其特征在于，所述step1中磷酸催化當量為1-10mmol％。
8.根據權利要求1-4任意一項的多臂PEG化DOX衍生物，其特征在于，所述多臂PEG化DOX衍生物用于制備抗腫瘤藥物的應用。
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