[發明專利]N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其制備方法與應用有效
| 申請號: | 201810670729.8 | 申請日: | 2018-06-26 |
| 公開(公告)號: | CN108864073B | 公開(公告)日: | 2020-08-18 |
| 發明(設計)人: | 胡艾希;閆忠忠;張蒙;葉姣 | 申請(專利權)人: | 湖南大學 |
| 主分類號: | C07D417/12 | 分類號: | C07D417/12;A61P31/16;A61K31/4439 |
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| 地址: | 410082 湖南*** | 國省代碼: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 噻唑 吡啶 甲酰胺 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一類化學結構式Ⅰ所示的N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其藥學上可接受的鹽:
式Ⅰ所示N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物選自式Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物:
其中,式Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ中,R選自:甲基、乙基;R1選自:氫、3-羥基、4-羥基、3,4-二羥基、3,5-二羥基、2-羥基-3-甲氧基、3-羥基-4-甲氧基或4-羥基-3-甲氧基;
Ⅱ式中,R2選自:H、3-甲基、4-甲基、5-甲基或6-甲基;
Ⅲ式中,R2選自:H、2-甲基、4-甲基、5-甲基或6-甲基;
Ⅳ式中,R2選自:H、2-甲基或3-甲基。
2.一類N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其藥學上可接受的鹽,選自下列化合物:
3.權利要求1所述的N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物的制備方法,其特征在于,它的制備反應如下:
式Ⅰ中,R、R1和R2的定義如權利要求1所述;CDI是N,N'-羰基二咪唑縮寫;DMF是N,N-二甲基甲酰胺。
4.權利要求1或2所述的N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其在藥學上可接受的鹽在制備流感病毒神經氨酸酶抑制劑中的應用。
5.一種藥物組合物,包括權利要求1或2中至少一種化合物和制藥學上可用的載體。
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