[發明專利]一類放療增敏的抗腫瘤藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201810668099.0
• 申請日: 2018-06-26
• 公開（公告）號: CN108690061B
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發明（設計）人: 陳填烽;馬麗;黃小婷;陳鴻達
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: C07F5/00
• 分類號: C07F5/00;C09K11/06;C08G83/00;A61K31/555;A61K41/00;A61P35/00;H01F1/42
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 向玉芳

1.一種放療增敏的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為納米級稀土配合物，該稀土配合物的分子式為Dy(Hpbc)₂Cl、Gd(Hpbc)₂Cl或Eu(Hpbc)₂Cl，Hpbc是2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸根。

2.權利要求1所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

1)將2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸和LnCl3溶于水和乙腈的混合溶液中，在空氣中攪拌均勻，160～180℃水熱反應12～72小時，緩慢冷卻到室溫，過濾，洗滌，得稀土配合物；所述的Ln為Dy、Gd或Eu；

2)將步驟1)所得的稀土配合物利用真空干燥機進行干燥；

3)將步驟2)所得干燥的稀土配合物研磨成粉末，分散到有機溶劑中，超聲處理，離心去除沉淀，再離心，得到放療增敏的抗腫瘤藥物。

3.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述的2‐(吡啶‐2‐基)‐1H‐苯并[d]咪唑‐6‐羧酸與LnCl3的質量比為1:1～2:1；所述的水和乙腈的混合溶液中水和乙腈的體積比為1:4～1:5。

4.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為N ,N‐二甲基甲酰胺。

5.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述的空氣中攪拌均勻是在空氣中用磁力攪拌器攪拌2～10分鐘，轉速為10～1200rap/min。

6.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述的緩慢冷卻到室溫的冷區速度為4～10℃/小時。

7.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述的干燥是利用真空干燥機進行真空干燥，所述真空干燥溫度為20～60℃；真空干燥的時間為5～12小時；真空干燥的真空度為‐0.04MPa～‐0.07MPa。

8.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述的超聲處理 的時間為10～20分鐘，功率為50～100Hz。

9.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，所述的離心去除 沉淀的離心速度為2000～5000rap，時間為5～10分鐘；所述的再離心的離心速度為10000～ 12000rap，時間為10～25分鐘。

10.根據權利要求2所述的放療增敏的抗腫瘤藥物的制備方法，其特征在于，步驟1)所述的稀土配合物為淺黃色色塊狀晶體；所述的水熱反應是在聚四氟乙烯襯底的水熱反應釜進 行；所述的腫瘤為宮頸癌腫瘤。